Сульфаниламиды как сделать

Добавил пользователь Евгений Кузнецов
Обновлено: 08.10.2024

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii. При нанесении на кожу способствует быстрому заживлению ран и эпителизации эрозий.

Местное лечение: тонзиллит, инфицированные раны различной этиологии, ожоги (I-II ст.), фолликулиты, фурункул, карбункул, вульгарные угри, импетиго, др. гнойно-воспалительные процессы кожи, рожа.

Гиперчувствительность, анемия, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия, беременность, период лактации.

Местно, наружно, наносят непосредственно на пораженную поверхность (в виде порошка для наружного применения) или намазывают (в виде 10% мази или 5% линимента) на марлевую салфетку; перевязки производят через 1-2 дня. При глубоких ранениях вносят в полость раны 5-10-15 г порошка для наружного применения.

Аллергические реакции. При длительном применении больших доз - системное действие: головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, кристаллурия.

Цена Сульфаниламид и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению. Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения (табл. 8).

Таблица 8. Классификация сульфаниламидов
Группы Представители *
Короткого действия (T1/2 48 ч) Сульфаметоксипиридазин
Сульфален
Сульфадоксин
Не абсорбируемые в ЖКТ Фталилсульфатиазол (фталазол)
Сульфагуанидин (сульгин)
Для местного применения Сульфадиазин серебра (дермазин)
Соединения с 5-аминосалициловой кислотой Сульфасалазин

* В скобках приведены основные торговые названия.

ОБЩИЕ СВОЙСТВА

Механизм действия

Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.

Спектр активности

Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость.

Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев.

Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Фармакокинетика

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

Нежелательные реакции
  • Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Диспептические явления.
  • Кристаллурия при кислой реакции мочи.
    Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.
  • Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
  • Гепатотоксичность.
Лекарственные взаимодействия

Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.

Показания
  • Нокардиоз.
  • Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).
  • Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином).
Противопоказания
  • Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение - врожденный токсоплазмоз).
  • Тяжёлые нарушения функции печени.
  • Почечная недостаточность.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

Стрептоцид

Один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. Сейчас не используется ввиду низкой эффективности и токсичности.

СУЛЬФАДИМИДИН

Сульфадимезин

Дозировка
Взрослые

Внутрь - 1-я доза - 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь - 100-200 мг/кг/сут в 4-6 приемов за 1 ч до еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г.

СУЛЬФАКАРБАМИД

Уросульфан

По активности близок к сульфадимидину. Наиболее высокие концентрации препарата создаются в моче. Ранее применялся при инфекциях МВП, сейчас не используется.

СУЛЬФАДИАЗИН

Сульфазин

Более активен, чем другие сульфаниламиды, так как меньше связывается с белками плазмы (10-20%) и вследствие этого создает более высокие концентрации в крови. Лучше, чем другие сульфаниламиды, проникает через ГЭБ, поэтому предпочтителен при токсоплазмозе.

Дозировка
Взрослые
Дети старше 2 месяцев

Внутрь - 100-150 мг/сут в 4 приёма за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

СУЛЬФАМЕТОКСИПИРИДАЗИН

Сульфапиридазин

Обладают сходными фармакокинетическими свойствами. Для них характерна высокая степень связывания с белками плазмы (96%) и длительный Т1/2 (24-48 ч). При применении данных препаратов довольно часто, особенно у детей, развиваются синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла.

Дозировка
Взрослые

Внутрь - в 1-й день 1,0-2,0 г, в последующие - 0,5-1,0 г в один прием за 1 ч до еды.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь - в 1-й день 25-50 мг/кг, в последующие - 12,5-25 мг/кг за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

СУЛЬФАЛЕН

Сульфаниламид сверхдлительного действия (Т1/2 - 80 ч). Так же, как и препараты длительного действия, часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла. У детей не применяется.

Дозировка
Взрослые

Внутрь - в 1-й день 1,0 г, в последующие по 0,2 г в один прием, либо 2,0 г один раз в неделю за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,2 г.

СУЛЬФАДОКСИН/ПИРИМЕТАМИН

Фансидар

Сульфадоксин по свойствам близок к сульфалену. Комбинация сульфадоксина с антиметаболитом пириметамином используется для профилактики и лечения малярии.

Дозировка
Взрослые

Внутрь - 3 таблетки однократно.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь - до 1 года: 1/4 таблетки, 1-3 года: 1/2 таблетки, 4-8 лет: 1 таблетка, 9-14 лет: 2 таблетки, однократно.

Назначается во время еды.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие по 0,5 г сульфадоксина и 0,025 г пириметамина.

ФТАЛИЛСУЛЬФАТИАЗОЛ

Фталазол

Практически не всасывается в ЖКТ. Создает высокие концентрации в просвете кишечника. Раньше широко использовался при кишечных инфекциях, в том числе при шигеллезе. В настоящее время большинство штаммов шигелл и других возбудителей кишечных инфекций устойчивы.

СУЛЬФАДИАЗИН СЕРЕБРА

Дермазин

Препарат для местного использования. При его применении в результате диссоциации медленно высвобождаются ионы серебра, оказывающие антимикробное действие, которое не зависит от содержания парааминобензойной кислоты в месте применения. В связи с этим он сохраняет активность при проникновении в экссудаты и некротизированные ткани.

Активен против многих возбудителей раневых инфекций - стафилококков, синегнойной палочки, кишечной палочки, протея, клебсиелл и грибов Candida.

Нежелательные реакции

Жжение кожи и зуд. Иногда отмечается транзиторная лейкопения (при длительном применении на больших поверхностях).

Показания
  • Ожоги.
  • Трофические язвы.
  • Пролежни.

Форма выпуска и дозировка

Крем 1%, наносится тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в день.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
СУЛЬФАНИЛАМИДОВ С ТРИМЕТОПРИМОМ

На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом. Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием. По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в 20-100 раз выше.

Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам. Следует отметить, что наблюдаемый in vitro синергизм компонентов в клинических условиях не подтвердился, и действие комбинированных препаратов обусловлено главным образом наличием триметоприма. Поэтому при терапии инфекций дыхательных путей триметоприм эквивалентен по эффективности комбинации сульфаниламид/триметоприм, но лучше переносится.

Наиболее известным препаратом из данной группы является сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол). Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ/ТРИМЕТОПРИМ (КО-ТРИМОКСАЗОЛ)

Бактрим, Септрин, Бисептол

Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.

Спектр активности

стафилококки, включая PRSA и некоторые штаммы MRSA (в высоких дозах). Грам(-) кокки: менингококки, M.catarrhalis. Грам(-) палочки: энтеробактерии - E.coli, сальмонеллы, клебсиеллы и др.; шигеллы, как правило, устойчивы;
бруцеллы;
H.influenzae, H.ducreyi;
неферментирующие бактерии - B.cepacia, S.maltophilia. Нокардии.
Токсоплазмы.
Пневмоцисты.

Не действует на энтерококки, синегнойную палочку, гонококки и анаэробы.

Фармакокинетика
Нежелательные реакции
  • Крапивница.
  • Синдром Стивенса-Джонсона.
  • Синдром Лайелла.
  • Гиперкалиемия.
  • Асептический менингит (чаще у пациентов с коллагенозами).
  • Диспептические явления (тошнота, рвота), диарея.
Показания
  • Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика при СПИДе).
  • Внебольничные инфекции МВП (при уровне резистентности E.coli в регионе менее 15%).
  • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез) в регионах с низким уровнем резистентности.
  • Стафилококковые инфекции (препарат второго ряда).
  • Инфекции, вызванные S.maltophilia, B.cepacia.
  • Нокардиоз.
  • Бруцеллез.
  • Токсоплазмоз.
Дозировка
Взрослые

Внутрь - при инфекциях легкой/средней степени тяжести по 0,96 г каждые 12 ч; для профилактики пневмоцистной пневмонии - 0,96 г один раз в день.

Внутривенно капельно - при тяжелых инфекциях (включая вызванных S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 мг/кг/сут (по триметоприму) в 2-3 введения; при пневмоцистной пневмонии - 20 мг/кг/сут в течение 3 недель.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь - при инфекциях легкой/средней степени тяжести 6-8 мг/кг/сут (по триметоприму) в 2 приёма; для профилактики пневмоцистной пневмонии - 10 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 3 дней каждую неделю.

Внутривенно капельно - при тяжелых инфекциях (включая пневмоцистную пневмонию) - 15-20 мг/кг/сут в 3-4 введения.

Формы выпуска

Таблетки по 0,12 г (0,1 г сульфаметоксазола, 0,02 г триметоприма), 0,48 г (0,4 г сульфаметоксазола, 0,08 г триметоприма) и 0,96 г (0,8 г сульфаметоксазола, 0,16 г триметоприма).

Сироп 0,2 г сульфаметоксазола и 0,04 г триметоприма/5 мл. Раствор в ампулах: 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма/5 мл.

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН/ТРИМЕТОПРИМ

Сульфатон

Препарат, по основным характеристикам близкий к ко-тримоксазолу. В 1 таблетке содержится 0,25 г сульфамонометоксина (сульфаниламид длительного действия) и 0,1 г триметоприма.

Дозируется аналогично ко-тримоксазолу, но в 1-й день назначают ударную (удвоенную) дозу - взрослым по 2 таблетки 2 раза в день.

Следует помнить о высоком риске развития синдромов Стивенса-Джонсона или Лайелла за счет наличия сульфамонометоксина.

СУЛЬФАМЕТРОЛ/ТРИМЕТОПРИМ

Лидаприм

По основным характеристикам сходен с ко-тримоксазолом. Состоит из сульфаметрола (сульфаниламид средней длительности действия, близкий к сульфаметоксазолу) и триметоприма в соотношении 5:1.

Формы выпуска

Таблетки по 0,12 г (0,1 г сульфаметоксазола, 0,02 г триметоприма), 0,48 г (0,4 г сульфаметоксазола, 0,08 г триметоприма) и 0,96 г (0,8 г сульфаметоксазола, 0,16 г триметоприма); суспензия, 0,2 г сульфаметоксазола и 0,04 г триметоприма/5 мл; раствор в ампулах: 0,8 г сульфаметоксазола и 0,16 г триметоприма/250 мл.

Антибактериальное средство широкого спектра действия. Сульфаниламид (стрептоцид) - один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате - к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.

Сульфаниламид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp., Toxoplasma gondii.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаниламиду микроорганизмами, в т.ч. ангины, рожистые воспаления, циститы, пиелиты, энтероколиты, инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек.

Внутрь взрослым - 500 мг-1 г 5-6 раз/сут; детям до 1 года - 50-100 мг, от 2 до 5 лет - 200-300 мг, от 6 до 12 лет - 300-500 мг на прием.

Максимальные дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 2 г, суточная - 7 г.

При наружном применении наносят на пораженные участки кожи и слизистых оболочек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - нарушение зрения, головная боль, головокружение, периферическая невропатия, атаксия.

Прочие: кожные аллергические реакции; редко - нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек); В единичных случаях - гипотиреоидизм.

Тяжелая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, тиреотоксикоз, I и II триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, нефрозах, нефритах. С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. В период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. В период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При появлении реакций повышенной чувствительности лечение следует прекратить.

При длительном лечении рекомендуется систематический контроль картины крови, функции почек и печени.

От чего помогает Сульфадиметоксин?

Активным действующим веществом лекарства является одноименное соединение, которое содержится в препарате в количестве 200-500 мг. В числе вспомогательных веществ: диоксид кремния, стеарат кальция, картофельный крахмал и желатин.

  • тонзиллит;
  • осложненный бронхит;
  • пневмонии бактериального генеза;
  • гайморит и фронтит;
  • отит;
  • воспалительные процессы в желчевыводящих путях;
  • циститы;
  • дизентерии;
  • пиодермия;
  • гнойные инфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки;
  • рожистое воспаление;
  • шигеллез;
  • токсоплазмоз;
  • гонорея;
  • трахома;
  • малярия (в комбинации с противомалярийными средствами).

Стандартная схема приема для взрослых – 1-2 г в сутки в первый день лечения, и 0,5-1 г – в последующие. Таблетки принимаются раз в 24 часа.

Детям могут назначить прием по 25 мг на 1 кг массы тела в сутки в первый день лечения, и 12,5 мг на 1 кг массы тела – в последующие.

Эти дозы и кратность приема приблизительны. Индивидуальную терапевтическую схему составляет доктор. Эффект приема наступает уже в первый день лечения, но антибиотикотерапию нужно обязательно доводить до конца, не завершая курс лишь на основании субъективного облегчения симптомов.

Существенная разница в стоимости препаратов также отсутствует. По крайней мере, для лекарств, изготовленных на территории России.

Противопоказания и побочные эффекты

  • индивидуальной непереносимости любых препаратов из группы сульфаниламидов;
  • аллергии на любой из вспомогательных компонентов;
  • тяжелых кардиологических патологиях;
  • хронической сердечной, почечной или печеночной недостаточности;
  • апластической анемии;
  • порфирии;
  • наследственном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • азотемии;
  • беременности и лактации.
  • головные боли;
  • тошнота и рвота;
  • кожные высыпания;
  • лекарственная лихорадка;
  • лейкопения (редко);
  • желтуха;
  • депрессия;
  • изменение цвета и плотности мочи;
  • боли в правом подреберье;
  • гипогликемия.

Системная антибактериальная терапия – эффективный метод борьбы с микробными инфекциями, но подходить к ней следует осторожно и ответственно, учитывая показания, противопоказания, хронические заболевания, взаимодействие с другими лекарствами и многие другие факторы. Самолечение антибиотиками в лучшем случае окажется нецелесообразным и неэффективным, а в худшем – повлечет серьезные нарушения в организме. Откажитесь от самостоятельного выбора препаратов и обратитесь за помощью к врачу.

мешки пластиковые двухслойные (1) - барабаны картонные.
мешки пластиковые двухслойные (1) - барабаны пластиковые.
мешки пластиковые двухслойные (1) - барабаны фибровые.
мешки пластиковые двухслойные (1) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство широкого спектра действия. Сульфаниламид (стрептоцид) - один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате - к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.

Сульфаниламид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp., Toxoplasma gondii.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаниламиду микроорганизмами, в т.ч. ангины, рожистые воспаления, циститы, пиелиты, энтероколиты, инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек.

Режим дозирования

Внутрь взрослым - 500 мг-1 г 5-6 раз/сут; детям до 1 года - 50-100 мг, от 2 до 5 лет - 200-300 мг, от 6 до 12 лет - 300-500 мг на прием.

Максимальные дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 2 г, суточная - 7 г.

При наружном применении наносят на пораженные участки кожи и слизистых оболочек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - нарушение зрения, головная боль, головокружение, периферическая невропатия, атаксия.

Прочие: кожные аллергические реакции; редко - нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек); В единичных случаях - гипотиреоидизм.

Противопоказания

Тяжелая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, тиреотоксикоз, I и II триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению в I и II триместрах беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, нефрозах, нефритах. С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. В период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Применение для детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. В период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При появлении реакций повышенной чувствительности лечение следует прекратить.

При длительном лечении рекомендуется систематический контроль картины крови, функции почек и печени.

Читайте также: