Саксенда как сделать укол

Добавил пользователь Morpheus
Обновлено: 28.08.2024

Препарат Саксенда® показан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и усиленной физической нагрузке для длительного применения с целью коррекции массы тела у взрослых пациентов с ИМТ:
30 кг/м2 (ожирение) или 27 кг/м2 до 98%).

Метаболизм
На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы [3Н]-лираглутида главным компонентом в плазме оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены 2 метаболита (? 9% и ? 5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови).

Выведение
Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам без участия какого-либо специфического органа в качестве основного пути выведения. После введения дозы [3Н]- лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введённой радиоактивности в виде метаболитов лираглутида выводилась почками или через кишечник (6% и 5%, соответственно). Радиоактивные вещества выделяются почками или через кишечник, в основном, в течение первых 6-8 дней и представляют собой 3 метаболита.

Средний клиренс после подкожного введения лираглутида составляет приблизительно 0,9 - 1,4 л/ч, период полувыведения составляет примерно 13 ч.

Фармакодинамика:

Действующее вещество препарата Саксенда® - лираглутид - представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведённый методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности аминокислотной последовательности эндогенному человеческому ГПП-1. Лираглутид связывается и активирует рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Лираглутид устойчив к метаболическому распаду, период его полувыведения из плазмы после подкожного введения составляет 13 ч. Фармакокинетический профиль лираглутида, позволяющий вводить его пациентам 1 раз в сутки, является результатом самоассоциации, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата; связывания с белками плазмы; а также устойчивости к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и нейтральной эндопептидазе (НЭП).

ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи. ГПП-1Р обнаружены в нескольких областях головного мозга, задействованных в регулировании аппетита. В исследованиях на животных введение лираглутида приводило к его захвату в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы о насыщении и ослаблял сигналы о голоде, тем самым приводя к уменьшению массы тела.

Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приёма пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лираглутиду или любому из вспомогательных компонентов препарата;
медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в том числе в семейном;
множественная эндокринная неоплазия 2 типа;
тяжёлая депрессия, суицидальные мысли или поведение, в том числе в анамнезе.

Противопоказано применение у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности:
нарушение функции почек тяжёлой степени;

нарушение функции печени тяжёлой степени;
детский возраст до 18 лет;
период беременности и грудного вскармливания;
сердечная недостаточность III-IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация));
одновременное применение других препаратов для коррекции массы тела;
одновременное применение с инсулином;
вторичное ожирение на фоне эндокринологических заболеваний или расстройств пищевого поведения, или на фоне применения лекарственных препаратов, которые могут привести к увеличению массы тела.

Побочные действия:

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия (особенно при комбинации с производными сульфонилмочевины), анорексия, снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея; часто - рвота, диспепсия, боли в верхней части живота, запор, гастрит, метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, отрыжка.

Инфекции: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей.

Аллергические реакции: в отдельных случаях (0.05%) - ангионевротический отек.

Прочие: менее 1% - реакции со стороны щитовидной железы; 8.6% - образование антител к лираглутиду (не вызывало снижения эффективности).

Способ приготовления или применения:

Препарат Саксенда® предназначен только для подкожного введения. Его нельзя вводить внутривенно или внутримышечно.

Препарат Саксенда® вводят один раз в сутки в любое время, независимо от приёма пищи. Его следует вводить в область живота, бедра или плеча. Место и время инъекции могут быть изменены без коррекции дозы. Тем не менее, желательно делать инъекции примерно в одно и то же время суток после выбора наиболее удобного времени.

В 1 мл препарата содержится: действующее вещество: лираглутид 6 мг (в одной предварительно заполненной шприц-ручке содержится 3 мл раствора, что соответствует 18 мг лираглутида); вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат 1,42 мг, фенол 5,5 мг, пропиленгликоль 14,0 мг; кислота хлористоводородная/натрия гидроксид (для коррекции pH), вода для инъекций до 1 мл.

Механизм действия

Лираглутид связывается и активирует рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Лираглутид устойчив к метаболическому распаду, период его полувыведения из плазмы после подкожного введения составляет 13 ч. Фармакокинетический профиль лираглутида, позволяющий вводить его пациентам 1 раз в сутки, является результатом самоассоциации, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата; связывания с белками плазмы; а также устойчивости к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и нейтральной эндопептидазе (НЭП). ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи. ГПП-1Р обнаружены в нескольких областях головного мозга, задействованных в регулировании аппетита. В исследованиях на животных введение лираглутида приводило к его захвату в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы о насыщении и ослаблял сигналы о голоде, тем самым приводя к уменьшению массы тела.

Лираглутид уменьшает массу тела у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счёт уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии. Лираглутид регулирует аппетит с помощью усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи. Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приёма пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.

Показания Препарат Саксенда® показан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и усиленной физической нагрузке для длительного применения с целью коррекции массы тела у взрослых пациентов с ИМТ: - >=30 кг/м2 (ожирение) или - >= 27 кг/м2 до

Пациенты, получающие препарат Саксенда ® (лираглутид 3 мг) в сочетании с диетой и физическими нагрузками с целью снижения веса в условиях реальной клинической практики в течение 6 месяцев, продемонстрировали среднее снижение массы тела на 8,1 кг. Эти данные были представлены на этой неделе на 25-м Европейском конгрессе по ожирению (ECO 2018) в г. Вене, Австрия, и 23-й Ежегодной международной встрече Международного общества фармакоэкономических исследований и оценки исходов (ISPOR 2018) в г. Балтимор, США. 1 , 2

Данное ретроспективное исследование было направлено на изучение эффективности препарата Саксенда ® у пациентов с избыточной массой тела и ожирением, наблюдавшихся в шести канадских клиниках, специализирующихся на терапии ожирения. Пациенты, получавшие препарат Саксенда ® в дополнение к диете и физическим нагрузкам в течение шести месяцев, достигли снижения массы тела на 7,1% от исходного уровня, при этом у 63,4% и 35,2% пациентов масса тела уменьшилась на >=5% и >10% соответственно . 1 , 2 Результаты этого исследования в реальной клинической практике соответствуют результатам программы клинических исследований SCALE. 3

У пациентов, получавших препарат Саксенда ® как минимум в течение шести месяцев, также отмечали улучшение кардиометаболических факторов риска, включая уровень глюкозы в крови и систолическое артериальное давление. 1 , 2

Препарат Саксенда ® в целом хорошо переносился, при этом самыми частыми нежелательными явлениями были побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Информация по исследованию эффективности препарата Саксенда ® в реальной клинической практике

Целью исследования было изучение эффективности препарата Саксенда ® в сочетании с диетой и физическими нагрузками в реальной клинической практике. В данном ретроспективном исследовании участвовали 311 пациентов, получавших препарат Саксенда ® с целью снижения массы тела, при этом 167 из них получали терапию не менее шести месяцев. У пациентов, данные которых были включены в исследование, исходный индекс массы тела (ИМТ) составлял в среднем 40,7 кг/м 2 , масса тела – 114,8 кг. 1

О препарате Саксенда ®

Саксенда ® (лираглутид 3 мг) – аналог глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) для применения один раз в сутки, который на 97% аналогичен эндогенному человеческому ГПП-1, 4 , 5 ,21 гормону, высвобождающемуся в ответ на прием пищи. 6 Подобно человеческому ГПП-1, препарат Саксенда ® регулирует аппетит с помощью усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи, что приводит к потреблению меньшего количества еды. Как и другие аналоги ГПП-1, препарат Саксенда ® стимулирует секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона глюкозозависимым путем. 4 , 5 ,21 Препарат Саксенда ® изучали в программе клинических исследований IIIа фазы SCALE (Satiety and Clinical Adiposity – Liraglutide Evidence).

Саксенда ® показан к применению в сочетании с низкокалорийной диетой и повышением физической активности с целью снижения массы тела у взрослых пациентов с ИМТ >=30 кг/м 2 (ожирение) или >=27 кг/м 2 – 2 (избыточная масса тела) с сопутствующим заболеванием, связанным с избыточной массой тела (преддиабет или сахарный диабет 2 типа), артериальная гипертензия, дислипидемия или синдром обструктивного апноэ во сне. 4 ,21

В инструкции по медицинскому применению указано, что терапию препаратом Саксенда ® следует прекратить, если после 12 недель применения препарата в дозе 3 мг/сутки потеря в массе тела составила менее 5% от исходного значения. 4 ,21

Информация об ожирении

Ожирение 7 – это заболевание, которое требует долгосрочной терапии. Оно связано со многими серьезными последствиями для здоровья 8 и уменьшением ожидаемой продолжительности жизни. 9 К осложнениям, связанным с ожирением, относятся сахарный диабет 2 типа, 8 болезни сердца, 10 артериальная гипертензия, 10 дислипидемия, 10 синдром обструктивного апноэ во сне, 11 хроническая болезнь почек, 12 неалкогольная жировая болезнь печени 13 и определенные виды рака. 14 , 15 Это комплексное, многофакторное заболевание, на которое оказывают влияние физиологические, психологические, экологические, социоэкономические и генетические факторы. 16 , 17 , 18

Увеличение распространенности ожирения во всем мире – проблема общественного здоровья, которая приводит к значительному увеличению расходов систем здравоохранения. 19 , 20 В 2016 году во всем мире ожирением страдали 13%, или примерно 650 миллионов, взрослых людей. 19

Использование Саксенды – это дополнение к низкокалорийной диете и повышенной физической активности. Ранее препарат использовался в качестве средства для коррекции массы тела среди взрослых.

Саксенда продемонстрировала свою эффективность в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого исследования, длившегося 56 недель. В испытании принимал участие 251 человек в возрасте от 12 до 17 лет с ИМТ выше 30 кг/м 2 , превышающий 95-й процентиль для их возраста и пола (это означает, что ИМТ этих подростков выше, чем у 95% их сверстников). После проведения консультаций по низкокалорийной диете и повышенной физической активности в течение 12 недель участники случайным образом были распределены в группы. Первая группа принимала реальное лекарственное средства один раз в день, вторая получала плацебо.

Через 56 недель у пациентов, получавших Саксенду, наблюдалось снижение стандартного отклонения ИМТ на 0,23 с начала исследования, в то время как среди добровольцев, принимавших плацебо, не наблюдалось изменений ИМТ. Кроме того, участники, принимавшие препарат, смогли потерять в среднем 2,65% своей массы тела, в то время как участники из группы плацебо, наоборот, набрали массу на 2,37%.

FDA отмечает, что Саксенда не может назначаться с препаратами, содержащими лираглутид в своём составе, а также с любым другим агонистом рецептора ГПП-1. Лираглутид, входящий в состав препарата от Novo Nordisk, снижает массу тела и уменьшает жировую прослойку посредством механизмов, уменьшающих чувство голода и снижающих расход энергии. Лекарственное средство вводится пациентам подкожно один раз в сутки.

FDA отмечает, что не было доказано действие Саксенды на детях с сахарным диабетом второго типа и не установлена способность препарата способствовать потере веса в сочетании с другими средствами (отпускаемыми по рецепту лекарствами, безрецептурными препаратами и лекарственными средствами из растительного сырья).

Помимо этого, у 15% пациентов, получавших препарат, наблюдалась гипогликемия (низкий уровень сахара в крови), в отличие от группы плацебо, где уровень сахара в крови наблюдался только у 4% участников. FDA рекомендует прекратить лечение при подозрении на панкреатит. Пациенты также должны находиться под наблюдением на предмет возникновения острого заболевания желчного пузыря, увеличения частоты сердечных сокращений, нарушения функции почек и наличия аллергических реакций.

По данным Центров по контролю и профилактике заболеваний США, ожирение является серьёзной глобальной проблемой среди подростков. Согласно статистике, 20% людей в возрасте 12–19 лет страдают ожирением. Это число растёт: если раньше ожирение наблюдалось у каждого десятого, то теперь им страдает каждый пятый. Ожирение увеличивает риск многих заболеваний, таких как диабет, болезни сердца и некоторые виды раковых опухолей. Ожирение в детстве также может привести к проблемам с самооценкой и депрессии. Большинство дети с лишним весом с высокой вероятностью будут иметь лишний вес и в старшем возрасте.

Отмечается ограниченность вариантов лечения излишнего веса. Тем не менее количество препаратов, помогающих бороться с ожирением, постепенно становится все больше. Не так давно на научной встрече по вопросам лишнего веса и ожирения ObesityWeek Interactive 2020 представили результаты исследования STEP, согласно которым введение семаглутида пациентам с ожирением без диабета приводило к потере массы тела на 16% по прошествии 68 недель по сравнению с группой плацебо, в которой пациенты смогли избавиться от 5,7% массы.

Читайте также: