Никоретте своими руками как сделать спрей

Добавил пользователь Валентин П.
Обновлено: 07.09.2024

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, трометамол, полоксамер, глицерол, натрия гидрокарбонат, левоментол, ароматизатор мятный QL24245, ароматизатор Cooler 2 SN046680, сукралоза, ацесульфам калия, кислота хлороводородная до pH 9,0, вода очищенная до 1 мл.

Описание

Раствор от прозрачного до слабо опалесцирующего, от бесцветного до светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения аддиктивных расстройств. Препараты применяемые при никотиновой зависимости. Никотин

Код АТХ N07BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика никотина всесторонне изучена; было установлено, что способ доставки вещества в организм оказывает существенное влияние на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика спрея для слизистой оболочки полости рта изучена в четырех исследованиях, включавших 141 субъект.

Лекарственная форма спрей для слизистой оболочки полости рта предполагает, что доза никотина поступает немедленно и, как следствие, его абсорбция из полости рта быстрая.

Значения AUC_? свидетельствуют о том, что биодоступность никотина при нанесении спрея на слизистую оболочку полости рта сходна с биодоступностью при применении таблеток и несколько выше, чем при применении никотиновой жевательной резинки. AUC_? для спрея дозировкой 2 мг равнялась 14,0 чxнг/мл по сравнению с 23,0 чxнг/мл для жевательной резинки дозировкой 4 мг и 26,7 чxнг/мл для таблеток дозировкой 4 мг.

Средняя равновесная концентрация никотина в плазме крови, достигавшаяся после введения максимальной дозы (т. е. 2 впрыскивания спрея в дозе 1 мг каждые 30 мин), примерно равнялась 28,8 нг/мл по сравнению с 23,3 нг/мл при применении жевательной резинки дозировкой 4 мг (1 подушечка каждый час) и 25,5 нг/мл для таблеток никотина дозировкой 4 мг (1 таблетка каждый час).

Принимая во внимание быстрое всасывание и сходную высокую относительную биодоступность, большая часть никотина, высвобождаемого из спрея, всасывается, очевидно, через слизистую оболочку щек.

Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет от 2-3 л/кг.

Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. По этой причине изменения связывания никотина при применении сопутствующих препаратов или изменения содержания белков плазмы крови при ряде заболеваний, предположительно, не должны оказывать существенного влияния на фармакокинетику никотина.

Метаболизм и выведение никотина не зависят от лекарственной формы, и поэтому для их описания подходят результаты исследования никотина при внутривенном введении.

Основным органом, элиминирующим никотин, является печень. Тем не менее, никотин также метаболизируется в почках и легких. Известно более 20 метаболитов никотина, при этом все они, по-видимому, менее активны по сравнению с исходным соединением.

Плазменный период полувыведения основного метаболита никотина – котинина – равен 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую для никотина в 10 раз.

Средний плазменный клиренс никотина равен 70 л/час, период полувыведения составляет 2-3 ч.

Основными метаболитами никотина, обнаруживаемыми в моче, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидроксикотинин (37% введенной дозы). Примерно 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 количество никотина, выводимого с мочой в неизменном виде, может достигать 30%.

Линейность/нелинейность

При 1, 2, 3 и 4 нажатиях спрея с дозировкой 1 мг/доза выявлено лишь незначительное отклонение от линейности AUC_? и C_max.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Прогрессирование почечной недостаточности сопровождается снижением общего клиренса никотина. Клиренс никотина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек снижен в среднем на 50%. У пациентов на гемодиализе отмечалось увеличение концентрации никотина.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика никотина у пациентов с легким нарушением функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменялась, но при наличии нарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижалась на 40-50%. Данные о фармакокинетике никотина при нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют.

Пожилые пациенты

У здоровых пациентов пожилого возраста отмечено небольшое снижение общего клиренса никотина, не требующее изменения дозы препарата.

Фармакодинамика

Никотин является агонистом никотиновых рецепторов в периферической и центральной нервной системе (ЦНС), оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.

Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного синдрома отмены, включая тягу к курению.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Для нанесения на слизистую оболочку полости рта.

Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении спреем Никоретте ® .

Взрослые старше 18 лет

Спрей Никоретте ® следует применять в тот момент, когда возникает непреодолимое желание закурить. После подготовки спрея к использованию (см. ниже Инструкцию по использованию при первом применении спрея) поднесите наконечник спрея как можно ближе к открытому рту. Нажмите на дозатор сверху, высвободив таким образом одну дозу препарата в полость рта; следует избегать попадания спрея на губы. Чтобы исключить попадание вещества в дыхательные пути, в момент нажатия на дозатор не следует совершать вдох. Для достижения наилучших результатов не сглатывайте слюну в течение нескольких секунд после впрыскивания.

Во время использования спрея прием пищи и жидкости не рекомендуется.

Полный отказ от курения

Спрей Никоретте ® следует использовать во всех случаях возникновения тяги к курению или для недопущения тяги в ситуациях, которые могут ее провоцировать.

Курильщики, желающие или способные отказаться от курения немедленно, должны сразу заменить выкуривание сигарет спреем Никоретте ® и, как только представится возможность, снизить количество впрыскиваний до их полного прекращения.

При полном отказе от курения сделайте 1 или 2 впрыскивания в период времени, когда обычно вы выкуривали сигарету, а также в случае появления тяги к курению. Если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. Если требуются две дозы, то последующее применение спрея может состоять из 2 последовательных впрыскиваний.

Каждый час разрешается принимать не более 4 дозированных впрыскиваний спрея. Не следует впрыскивать более 2 доз спрея одномоментно или применять более 64 доз в течение суток (или 4 дозы в час в течение 16 часов).

Каждый флакон содержит не менее 150 доз.

Средний курс применения спрея в указанной дозе – 6 недель. Затем следует начать снижение количества впрыскиваний таким образом, чтобы к концу 9-й недели количество доз составляло половину от среднего количества доз в сутки, получаемых в первые 6 недель, а в течение 12-й недели – не более 4 доз в сутки. Когда суточная доза снизится до 2-4 впрыскиваний, применение спрея следует прекратить.

После окончания терапии для предотвращения возврата к курению пациенты могут применять спрей Никоретте ® при непреодолимом желании курить. В таких ситуациях можно сделать 1 впрыскивание, а в случае, если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. При этом не следует превышать 4 дозированных впрыскиваний в сутки.

Регулярное применение спрея более 6 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым пациентам может потребоваться более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Сокращение количества выкуриваемых сигарет

Курильщикам, желающим снизить количество выкуриваемых сигарет, следует применять спрей по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения.

Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения.

После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии и постепенного снижения дозы, указанные выше при полном отказе от курения.

Поведенческая терапия и психологическая поддержка обычно увеличивают успешность лечения. Тем, кому удалось бросить курить, но сложно отказаться от спрея, рекомендуется обратиться к врачу за медицинской помощью.

Временный отказ от курения

Спрей можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Максимальная суточная доза при временном отказе от курения – 64 дозы.

Дети и подростки младше 18 лет

Не рекомендуется применять препарат лицам младше 18 лет. Опыт лечения подростков в возрасте до 18 лет спреем отсутствует.

Инструкция по использованию

Как открыть дозатор спрея/разблокировать насадку

1. Большим пальцем плавно опустите вниз кнопку дозатора, как показано на рисунке (а), до возможности нажатия кнопки внутрь (см. рис. b).

2. Во время нажатия на кнопку поднимите вверх дозатор, как показано на рисунке (с). Отпустите кнопку.

Первое применение спрея Никоретте ®

При применении спрея впервые вы должны проверить работу распылителя. Возьмите флакон таким образом, чтобы струя была направлена на расстоянии от вас, других людей, детей и домашних животных. Откройте распылитель спрея и нажмите 3 раза до появления мелких брызг.

Если вы не используете спрей в течение 2 дней, необходимо проделать эту процедуру повторно.

Как применять спрей Никоретте ®

1. Поднесите флакон распылителем к открытому рту и держите настолько близко, насколько это возможно.

2. Нажмите на дозатор, чтобы выпустить дозу спрея в ротовую полость. Распыляя, избегайте попадания спрея на заднюю стенку глотки и губы.

Не вдыхайте спрей во время впрыскивания, чтобы не допустить его проглатывания.

Для достижения лучшего результата не сглатывайте в течение нескольких секунд после распыления.

Как закрыть дозатор спрея/заблокировать насадку

3. Плавно опустите вниз кнопку дозатора, как показано на рисунке (d), до возможности нажатия кнопки внутрь (e).

4. Нажмите на кнопку дозатора (е) и опустите дозатор вниз (f). Затем отпустите кнопку. Теперь спрей закрыт.

При следующем применении повторите вышеизложенные шаги.

Закрывайте флакон спрея каждый раз после применения, чтобы предотвратить использование спрея детьми или случайное распыление.

Если спрей случайно попал в глаза, промойте глаза водой.

Побочные действия

Вне зависимости от используемой лекарственной формы препарата, содержащего никотин, некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся следующие проявления: дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога; затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или увеличение массы тела; кашель; афтозные язвы; назофарингит. Причинно-следственная связь не установлена.

Помимо этого, у лиц, использующих спрей для слизистой оболочки полости рта, также отмечались другие симптомы, ассоциированные с прекращением курения: головокружение, пресинкопальные состояния, кашель, запор и кровоточивость десен.

Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.

Спрей Никоретте ® может вызывать нежелательные реакции, связанные с никотином, сходные с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, эти реакции носят преимущественно дозозависимый характер.

Аллергические реакции (такие как ангионевротический отек, крапивница и анафилактический шок) могут возникать у предрасположенных к этому лиц.

Большинство нежелательных реакций на спрей Никоретте ® отмечались в раннюю фазу лечения и схожи с таковыми для препаратов, принимаемых внутрь. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, часто встречается икота. Продолжение лечения приводит к адаптации.

Ежедневный сбор данных у субъектов исследования показал, что очень часто возникающие нежелательные явления проявляются в первые 2-3 недели применения спрея и впоследствии исчезают.

По данным клинических исследований:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: тошнота*. Часто: боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, гиперсекреция слюны, стоматит, рвота*. Часто: диарея. Нечасто: отрыжка, глоссит, отслоение слизистой оболочки полости рта, парестезия полости рта. Редко: дисфагия, гипестезия полости рта, позывы на рвоту. Неизвестно: сухость в глотке, желудочно-кишечный дискомфорт*, боль в губах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: чувство жжения в месте применения, утомляемость*. Нечасто: астения*, боль и дискомфорт в грудной клетке*, недомогание*.

Нарушения со стороны иммунной системы: Часто: реакции гиперчувствительности*. Неизвестно: аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилактический шок*.

Нарушения со стороны нервной системы: Очень часто: головная боль*. Часто: изменение вкуса, парестезия*.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Очень часто: икота, раздражение глотки. Нечасто: бронхоспазм, ринорея, дисфония, одышка*, заложенность носа, боль в ротоглотке, чихание, чувство стеснения в горле.

Нарушения со стороны сердца: Нечасто: ощущение сердцебиения*, тахикардия*, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны органа зрения: Неизвестно: нечеткость зрения, усиление слезотечения.

Нарушения психики: Нечасто: необычные сновидения*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: повышенная потливость*, зуд*, высыпания на коже*, крапивница*. Неизвестно: эритема*.

Зависимость от никотина проявляется на нескольких уровнях: психическом и физическом, поэтому лечение табакокурения должно быть комплексным. Описаны алгоритмы лечения, включая никотинзаместительную терапию и лекарственные препараты, не содержащие никотин.

Nicotine dependence manifests itself on several levels: mental and physical, so smoking treatment should be multimodal. Treatment algorithms are described including nicotine substitutive therapy and medical products without nicotine.

В настоящее время общепризнано, что табакокурение (ТК) является одним из предотвратимых факторов риска развития и преждевременной смерти от социально значимых заболеваний: болезней системы кровообращения, органов дыхания и злокачественных новообразований. Распространенность курения в Российской Федерации — одна из самых высоких среди всех стран: курит около 65% мужчин и 14% женщин [4]. Ежегодно от курения умирают более 300 тысяч россиян [2]. Никотиновую зависимость следует рассматривать как заболевание, которое необходимо диагностировать и лечить, поэтому отказ от курения и лечение табачной зависимости являются весьма актуальной задачей, позволяющей продлить жизнь и сохранить ее удовлетворительное качество.

Зависимость от табака считается одной из самых непобедимых. Мировой опыт показывает, что лечение ТК должно быть комплексным, так как зависимость от никотина проявляется на нескольких уровнях: психическом и физическом. Различают: ТК с психическим компонентом зависимости — навязчивые мысли о сигарете, нервозность, привычные действия при закуривании; ТК с физическим компонентом зависимости — выраженная тяга к курению. Данный вид ТК характеризуется наличием абстинентного синдрома. Если у человека еще не успела сформироваться физическая зависимость от ТК (курильщик с небольшим стажем), а имеется только психологическая зависимость, то основное лечение — это психотерапия. Одним из методов психотерапии является гипнотерапия. Психотерапевтическое лечение направлено на устранение патологического рефлекса к ТК, уменьшение сильной тяги к сигаретам. Дополнительно к психотерапевтическим методам лечения применяются методы рефлексотерапии (иглоукалывание) и медикаментозная терапия. Лечение ТК у человека с большим стажем в основном осуществляется методами рефлексотерапии. Главный метод рефлексотерапии — это иглоукалывание. Суть этого способа лечения заключается в применении акупунктурных игл, которые воздействуют на биологически активные точки организма. При этом значительно снижается тяга к курению, ослабевают симптомы абстинентного синдрома. Дополнительными способами лечения в данном случае будут являться психотерапия и медикаментозная терапия.

Лечение ТК должно проводиться не только комплексно, но и индивидуально для каждого конкретного человека. Положительный результат от лечения может быть достигнут только в случае принятия человеком осознанного решения бросить курить. Отказ от курения не дается легко. Никотиновая зависимость является болезнью, которая классифицируется в Международной классификации болезней как психическое расстройство и расстройство поведения, связанные с употреблением табака. Она имеет более высокий ранг по шкале физической и психической зависимости, чем алкоголь, амфетамины и гашиш. Выраженную табачную зависимость, от которой без лечения избавиться невозможно, регистрируют у 30–60% курильщиков. Ее развитие зависит от того, в каком возрасте человек начал курить, стажа и интенсивности курения, а также от конституционных и личностных особенностей человека. Повторное желание принимать никотин из табачного дыма развивается благодаря его воздействию на некоторые нейромедиаторы, включая дофамин, высвобождающиеся в ответ на стимуляцию никотином центральных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Кроме того, отмена никотина приводит к развитию комплекса физиологических и физических симптомов (раздражительность, беспокойство, головная боль и другие), приводящих к появлению желания закурить, что также поддерживает постоянный прием никотина. Многие курящие люди пытаются самостоятельно бросить курить, но только 5% из них делают это успешно.

Первым шагом в лечении табачной зависимости является выявление курящих лиц, оценка курения как фактора риска развития заболеваний и определение степени табачной зависимости. Оценка курения как фактора риска развития заболеваний проводится по индексу курящего человека (ИК). Он рассчитывается из количества сигарет, выкуриваемых в течение суток, которое необходимо умножить на 12 (число месяцев в году). ИК > 140 свидетельствует о высоком риске развития болезней курящего человека. Разработка индивидуальной программы отказа и медикаментозной помощи курильщику должна предусматривать дифференцированный подход с учетом степени никотиновой зависимости, поскольку эффективность методов избавления от курения обратно пропорциональна исходной выраженности никотиновой зависимости. Для определения степени никотиновой зависимости чаще всего используют опросник, разработанный шведским врачом Карлом Фагерстремом (табл.), который определяет связь между индивидуальным баллом и тяжестью проявления абстинентного синдрома, то есть чем выше балл, тем сильнее будет проявляться абстиненция и тем труднее будет бросить курить без посторонней помощи.

Выкуриваете ли Вы более 20 сигарет в день?
Курите ли Вы в течение первого получаса после пробуждения?
Испытывали ли Вы сильную тягу или симптомы отмены во время предыдущей попытки бросить курить?

Положительный ответ пациента на все три вопроса свидетельствует о высокой степени зависимости от никотина. Курение на протяжении 5 минут после сна также является отражением высокой степени никотиновой зависимости, а исключительно высокий ее уровень характеризуется непреодолимым желанием курить ночью. Медикаментозная терапия никотиновой зависимости должна проводиться всем курящим, желающим отказаться от ТК, что существенно снижает риск возобновления курения: по данным В. К. Смирнова [5] в течение 5 недель до 80% бросивших курить возвращаются к ТК.

Согласно положениям доказательной медицины, эффективность и безопасность метода лечения должна быть подтверждена результатами клинических исследований (наивысшая доказательность принадлежит рандомизированным контролируемым испытаниям и метаанализам таких исследований). Гипноз, психологические беседы не имеют достаточной доказательной базы, хотя это полностью не отрицает эффективности таких видов воздействия. Наибольшая доказательная база в настоящее время накоплена для ряда лекарственных препаратов, использующихся при медикаментозной терапии никотиновой зависимости. К таким лекарственным средствам относятся никотинзаместительная терапия (НЗТ) (жевательная резинка, назальный спрей, ингалятор, леденцы, пластырь Никоретте); цитизин (Табекс), варениклин (Чампикс) и бупропион (антидепрессант Зибан).

В восьмидесятых годах XX столетия появились и стали популярными никотиновые пластыри. Механизм их действия таков: содержащийся в них никотин попадает в организм через кожу, снимая состояние абстиненции. Максимальная концентрация никотина в крови появляется через 6–10 часов. Выводится никотин через печень (с калом), почки (с мочой) и легкие (с выдыхаемым воздухом). Курс лечения индивидуален, но обычно составляет не менее трех месяцев. Обычно лечение начинают с самой большой дозы (пластырь с содержанием 15 мг никотина), после чего переходят на пластыри в 10 мг и 5 мг. Согласно исследованиям европейских ученых, никотин активирует ионные каналы в клетках кожи, что провоцирует воспаление и зуд.

В последнее время среди курильщиков достаточно популярным средством для борьбы с курением стала никотиновая жевательная резинка, благодаря которой никотин попадает в организм через оболочку ротовой полости. Исследования показали, что люди, пытающиеся бросить курить и жующие такие жевательные резинки, добиваются вдвое лучших результатов, чем те, кто пытается избавиться от пагубной привычки без них. Для правильного применения никотиновых жвачек необходимо положить кусочек в рот и слегка покусывать до появления странного привкуса. Затем зажать жевательную резинку между щекой и десной. Повторять процедуру необходимо каждые несколько минут. Кусочек резинки должен действовать примерно 30 минут. Быстрое пережевывание и глотание слюны не активируют действие никотина и могут вызвать тошноту. Никотиновая жевательная резинка используется тогда, когда возникает потребность покурить. Для начала может понадобиться от 10 до 12 кусочков резинки в день с постепенным уменьшением этого количества с каждой неделей. Никотин из жевательной резинки более медленно всасывается в кровь, и количество потребляемого никотина трудно поддается контролю. Некоторые полагают, что жевательная резинка с никотином безвредна. На самом деле, если пользоваться ею бесконтрольно, то доза никотина, усвоенная организмом, может оказаться гораздо большей, чем при курении. Жевательная резинка с никотином помогает только избавиться от привычки курить (держать в руке сигарету), а потребление никотина остается прежним.

Сублингвальные таблетки и пастилки могут содержать 2 и 4 мг никотина. Никотиновые таблетки высвобождают никотина меньше, а пастилки — на 25–27% больше, чем жевательная резинка. Если пациент продолжает курить или жевать табак, то пастилки употреблять не следует. При использовании сублингвальных таблеток можно применять до 80 мг препарата ежедневно. Рекомендуется использовать 7–8 пастилок в сутки, а максимальная доза — 25 пастилок ежедневно.

Никотиновый спрей на сегодняшний день не очень распространенное средство в борьбе с никотиновой зависимостью. Есть спреи для носа и ротовой полости. Наиболее часто используются носовые спреи. Никотиновый спрей впрыскивается в обе ноздри, где он всасывается мембранами носа и попадает в вены, а по ним в сердце и мозг. Эта система доставки никотина действует немного быстрее, чем пластыри и жвачки, хотя и не настолько быстро, как сигарета. Доза — 1 мг в каждую ноздрю. Лечение начинают с одной-двух доз в час, минимум это 8 доз в день, а максимум — 40 доз в день. Для большинства пользователей срок лечения спреями должен быть сокращен до 6–8 недель. Нежелательные побочные явления: кратковременное раздражение носа, горла, чихание, слезотечение, выделения из носа. Эти симптомы обычно пропадают через 5–7 дней.

Никотиновый ингалятор содержит картридж с раствором, концентрация никотина в котором составляет 10 мг. Каждый ингалятор рассчитан примерно на 300 доз. Поскольку никотин поглощается преимущественно слизистой оболочкой ротовой полости, его поступление в кровь начинается примерно через 20 минут. Дозировку подбирают индивидуально, с учетом степени выраженности у пациента никотиновой зависимости. Один картридж заменяет 4 сигареты. Если пациент выкуривал 20 сигарет в день, следует использовать 6 картриджей в день. Первую подобранную дозу необходимо использовать на протяжении 3–6 недель. В это время можно применять до 12–16 картриджей в день. Подобранную дозу постепенно снижают в течение 3 месяцев, сокращая ее на 25% в месяц.

Доза препаратов для НЗТ подбирается индивидуально и зависит от ряда факторов (возраста, антропометрических данных, тяжести никотиновой зависимости, выраженности симптомов никотиновой абстиненции). Лечение состоит из двух этапов: на первом этапе проводится постоянная (базовая) терапия никотинзаместительными препаратами в течение 1–2 недель отказа от курения. Цель терапии на первом этапе — создать постоянную концентрацию никотина в крови, препятствующую развитию синдрома отмены. На данном этапе наиболее удобна форма лейкопластыря, обеспечивающая постоянное продолжительное высвобождение никотина в кровь, так как при выраженной никотиновой зависимости прием препаратов может требоваться каждый час, а в ряде случаев и чаще. Затем проводится постепенное снижение дозы никотина до полной отмены базовой НЗТ (продолжительность лечения индивидуальна). На данном этапе возможно использование любых лекарственных форм никотинсодержащих препаратов. Общая продолжительность лечения составляет 3–6 месяцев, снижение дозы препарата до полной его отмены проводят в течение 2–3 месяцев. Благодаря высокой эффективности и возможности гибкого подхода к лечению табачной зависимости НЗТ включена сегодня в комплекс приоритетных мер, которые ВОЗ рекомендует правительствам стран для успешной борьбы с ТК.

Лекарственные препараты, не содержащие никотин. Препарат растительного происхождения Табекс предназначен для лечения хронического никотинизма, то есть помогает тем, кто хочет или вынужден отказаться от курения. Его терапевтический эффект основан на том, что на фоне курения он создает неприятные симптомы никотиновой передозировки, что стимулирует снижать количество выкуриваемых сигарет или совсем отказаться от курения. 1 таблетка содержит 1,5 мг активного вещества цитизина, получаемого из растения Cytisus laburnum (ракитник стелющийся). На весь курс (25 дней) рекомендуется примерно 100 таблеток. Однако надо учитывать, что рекомендуемые производителем дозировки рассчитаны на злостных курильщиков, и индивидуальную дозировку надо подбирать индивидуально. Как правило, для людей с невысокой интенсивностью курения (до десяти сигарет в день) индивидуальная дозировка существенно ниже рекомендуемой, и подобрать ее можно, ориентируясь на собственное самочувствие.

Варениклин (Чампикс) — частичный агонист никотиновых рецепторов. Производители этого препарата утверждают, что в 50% случаев средство позволяет курильщикам отказаться от табака за 7 недель [7]. На сегодняшний день это самый эффективный препарат для лечения никотиновой зависимости [1]. Варениклин выпускается в таблетках для перорального приема. Схема приема препарата следующая: в первые 3 дня варениклин принимается в дозе 0,5 мг 1 раз в день, в последующие 4 дня доза увеличивается до 1 мг/сут (по 0,5 мг 2 раза в день), со второй недели лечения препарат принимают по 1 мг 2 раза в день. Период лечения составляет 12 недель. При появлении побочных эффектов доза препарата может быть уменьшена до 1 мг/сут при сохраняющемся двукратном приеме. Наиболее частым побочным эффектом препарата является тошнота слабой или умеренной выраженности, что не требует его отмены. Варениклин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 3–4 часа после приема, легко проникает в ткани, в том числе в ЦНС. Не рекомендуется его комбинация с препаратами НЗТ вследствие кумуляции и усиления побочных эффектов терапии [8, 9].

Таким образом, на сегодняшний день возможен выбор препаратов для лечения ТК и никотиновой зависимости, эффективных с позиций доказательной медицины. По-видимому, только комплексная терапия, включающая методы рефлексотерапии и психотерапии плюс медикаментозное лечение позволит избавиться от данного вида токсикомании. Метод комплексной терапии предполагает серьезный настрой самого пациента и его мотивированное желание бросить курить, поэтому главным условием для успешного лечения ТК и устойчивой ремиссии является серьезное отношение пациента к лечению, его активное сотрудничество с врачом и тщательное выполнение всех рекомендаций.

Литература

И. В. Андрющенко, кандидат медицинских наук
Е. В. Малинина

Пропиленгликоль — 150,0 мг, этанол — 97,0 мг, трометамол — 40,5 мг, полоксамер — 40,0 мг, глицерол — 25,0 мг, натрия гидрокарбонат — 14,3 мг, левоментол — 10,0 мг, ароматизатор мятный QL24245 — 4,0 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 — 3,0 мг, сукралоза — 1,5 мг, ацесульфам калия — 1,5 мг, хлористоводородная кислота 10% — достаточное количество до pH 9, вода очищенная — достаточное количество до 1 мл.

Действующее вещество:

Никотин — 13,6 мг;

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль — 150,0 мг, этанол — 97,0 мг, трометамол — 40,5 мг, полоксамер — 40,0 мг, глицерол — 25,0 мг, натрия гидрокарбонат — 14,3 мг, ароматизатор красный фруктовый 911441 — 8,0 мг, левоментол — 5,0 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 — 3,0 мг, сукралоза — 1,5 мг, ацесульфам калия — 1,5 мг, хлористоводородная кислота 10% — достаточное количество до pH 9, вода очищенная — достаточное количество до 1 мл.

Описание лекарственной формы

[Мятный]: от бесцветного до светло-желтого цвета прозрачный или слегка опалесцирующий раствор с запахом мяты.

[Фруктово-мятный]: от бесцветного до желтого цвета прозрачный или слегка опалесцирующий раствор с запахом мяты и фруктов.

Фармакодинамика

Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного синдрома отмены, включая тягу к курению.

Фармакокинетика

Средняя равновесная концентрация никотина в плазме крови, достигавшаяся после введения максимальной дозы (т.е. 2 впрыскивания спрея в дозе 1 мг каждые 30 мин), примерно равнялась 28,8 нг/мл по сравнению с 23,3 нг/мл при применении жевательной резинки дозировкой 4 мг (1 подушечка каждый час) и 25,5 нг/мл для таблеток никотина дозировкой 4 мг (1 таблетка каждый час).

Распределение

Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет от 2–3 л/кг.

Биотрансформация

Плазменный период полувыведения основного метаболита никотина — котинина — равен 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую для никотина в 10 раз.

Средний плазменный клиренс никотина равен 70 л/час, период полувыведения составляет 2–3 ч.

Линейность/нелинейность

При 1, 2, 3 и 4 нажатиях спрея с дозировкой 1 мг/доза выявлено лишь незначительное отклонение от линейности AUC_? и С_max.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Нарушение функции печени

Фармакокинетика никотина у пациентов с легким нарушением функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменялась, но при наличии нарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижалась на 40–50%. Данные о фармакокинетике никотина при нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют.

Пожилые пациенты

Показания

Противопоказания

· Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата.

· Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.

Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность и кровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым.

Поэтому в идеале отказ от курения во время беременности должен осуществляться без никотин-заместительной терапии. Однако если женщина не в состоянии (или это предполагается) отказаться от курения без фармакологической поддержки, то применяют никотин-заместительную терапию, поскольку продолжение курения несет в себе больший риск для плода по сравнению с никотин-заместительной терапией. Наилучшим вариантом является полный отказ от курения, но, если он недостижим, в качестве более безопасной альтернативы курению во время беременности можно применять спрей Никоретте ® . В силу наличия потенциальных безникотиновых периодов предпочтительны лекарственные формы для периодического применения, однако при значительной тошноте и (или) рвоте могут потребоваться пластыри. Применение беременной женщиной спрея Никоретте ® следует начинать только после консультации с врачом.

Грудное вскармливание

Никотин проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие на ребенка даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от применения спрея Никоретте ® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом.

Лекарственные формы для периодического применения минимизируют содержание никотина в грудном молоке и позволяют осуществлять грудное вскармливание при наименьшей концентрации никотина в нем. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат следует применять сразу же после кормления. Периоды между применением препарата и следующим кормлением должны быть максимально длинными (рекомендуется не менее 2 часов).

Курение увеличивает риск развития бесплодия у мужчин и женщин. Исследования in vitro показали, что никотин негативно влияет на качество спермы у мужчин.

Способ применения и дозы

Для нанесения на слизистую оболочку полости рта.

Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении спреем Никоретте ® .

Взрослые старше 18 лет

Во время использования спрея прием пищи и жидкости не рекомендуется.

Полный отказ от курения

Каждый флакон содержит не менее 150 доз.

Средний курс применения спрея в указанной дозе — 6 недель. Затем следует начать снижение количества впрыскиваний таким образом, чтобы к концу 9-й недели количество доз составляло половину от среднего количества доз в сутки, получаемых в первые 6 недель, а в течение 12-й недели — не более 4 доз в сутки. Когда суточная доза снизится до 2–4 впрыскиваний, применение спрея следует прекратить.

Сокращение количества выкуриваемых сигарет

Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения.

Временный отказ от курения

В комбинации с пластырем трансдермальным

Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида никотин-заместительной терапии, возможно применение спрея для слизистой оболочки полости рта Никоретте ® в комбинации с пластырем трансдермальным Никоретте ® для быстрого облегчения тяги к курению.

Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

Начальная терапия:

Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации со спреем 1 мг/доза. Обычно бывает достаточно 13 доз спрея в сутки. Максимальная суточная доза спрея — 32 дозы.

Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать.

Отмена комбинированной терапии:

Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.

Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем, в течение последующих 2 недель — на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом, если необходимо, количество применяемых доз спрея Никоретте ® , как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество доз спрея до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество доз спрея Никоретте ® до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Трансдермальный пластырь. Выпускается в виде прямоугольных пластин на фольгированной или силиконовой подложке. Клейкая сторона препарата содержит около 10 мг. никотина — дозу на 16 часов действия. В картонной упаковке 7 пластин.

Спрей. Прозрачный раствор мятно-фруктового аромата в пластиковых флаконах с распылителем, одна доза содержит около 13 мг. никотина.

Таблетки. Белые или желтые по 10 штук в блистере, каждая содержит 2 мг. никотина. Картонная пачка рассчитана на 30–100 штук.

Жевательная резинка в ассортименте: с мятным или фруктовыми вкусами. Белые пастилки квадратной формы, упакованные по 15 штук в ячейковые пластины. Одна порция содержит 2-4 мг. никотина.

Вся линейка Никоретте не является альтернативой курению, а помогает отказаться от него, поставляя в организм небольшие дозы никотина, которые не оказывают сильного токсического действия. Резкий отказ от сигарет провоцирует синдром отмены, под действием которого зависимые теряют самообладание, контроль над эмоциональным состоянием, испытывают негативные физические симптомы и сильную тягу к никотину. В результате может последовать срыв и возврат к курению. Никоретте замещает часть привычного нейротоксина, снижая абстиненцию и помогая держаться дальше.

Применение никотиносодержащих препаратов снижает желание затянуться сигаретой, улучшает настроение, успокаивает сердечный ритм, снимает раздражение, беспокойство, избавляет от навязчивых мыслей. Средства не оказывают какого-либо терапевтического воздействия, но значительно облегчают страдания курильщиков, особенно в первые дни и недели после отказа. С их помощью легче удержаться от срывов и привыкнуть к жизни без курения навсегда.

Как использовать пластырь Никоретте

Это средство рекомендуется заядлым курильщикам, с трудом переносящим отказ от привычных доз. Один пластырь предназначен на 1 день, надевать его необходимо с утра, а снимать — перед сном:

пластину следует аккуратно вырезать ножницами из упаковки;

отсоединить подложку и приложить клейкой стороной к коже: на внутреннюю часть бедра или другой участок, где нет густого волосяного покрова и повреждений, покровы обязательно должны быть сухими и чистыми;

тщательно прижать пластырь по всей поверхности, избегая трогать за адгезивную сторону.

Никотин высвобождается из препарата постепенно, всасывается через поры в кровь малыми дозами и нейтрализует негативные симптомы абстиненции. Ежедневно требуется использовать новый пластырь. Курс применения средства — до 8 недель.

При умеренной или небольшой тяге к курению рекомендуется наклеивать средство через день либо через 2 дня, каждый раз продлевая безникотиновый перерыв, пока потребность в никотиновом допинге не ослабеет. При интенсивной тяге можно дополнять действие пластырей другим средством Никоретте: спреем, таблетками или жевательной резинкой.

Как применять спрей

При умеренной зависимости средство подходит для самостоятельной поддержки бывших курильщиков. Если тяга очень сильна, бороться с ней оптимальнее с помощью пластырей, а аэрозоль использовать как дополнительный препарат.

Распылять раствор нужно на язык, избегая попадания жидкости на кожу, губы и десны.

Однократно можно впрыскивать 1–2 дозы, частота применений зависит от степени тяги: чем дольше удается продержаться без допинга, тем лучше. Максимально допустимая доза в сутки — 5 впрыскиваний.

После использования Никоретте необходимо воздержаться в течение 10–20 минут от чистки зубов, употребления еды и напитков, постараться не сглатывать слюну, чтобы доза никотина успела всосаться в кровь.

При необходимости спрей можно комбинировать с жевательными резинками или таблетками Никоретте.

Способ применения жевательной резинки и Никоретте в таблетках

При появлении желания курить таблетку препарата нужно рассасывать во рту, после чего рекомендуется ничего не есть и не пить около 20 минут. Жевательные пластинки используют как обычные резинки для освежения дыхания, следя за частотой применения. Общая доза никотина в день для умеренно зависимых не должна превышать 10 мг: это 5 пастилок или 5 таблеток. При чрезвычайно сильной тяге полезнее дополнять жвачкой и пилюлями действие никотинового пластыря.

Противопоказания к применению Никоретте

Бросать курить без помощи никотиносодержащих вспомогательных средств необходимо:

при заболеваниях сердца и сосудов: атеросклерозе, предынфарктном состоянии, остром нарушении мозгового кровообращения, при гипертонической болезни;

при язве желудка, внутренних кровотечениях, онкологических процессах;

при тяжелой форме сахарного диабета, печеночной, почечной недостаточности;

при нарушениях функций щитовидной железы.

Выбрать другой способ терапии необходимо также беременным и кормящим женщинам. Несовершеннолетним также желательно найти иной способ отказа от курения, так как даже мизерные дозы никотина продолжают вредить здоровью.

Стоимость Никоретте

Упаковку пластырей можно купить в аптеках за 940–1250 рублей. Спрей Никоретте обойдется в 900–1100 рублей. Жевательная резинка с мятным или фруктовым ароматами стоит около 550–600 рублей. Заплатить за таблетки Никоретте потребуется около 950 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Читайте также: