Можно ли отменить амлодипин и как это сделать

Добавил пользователь Евгений Кузнецов
Обновлено: 01.09.2024

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглые белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ С08СA01

Фармакологические свойства

При пероральном приеме абсорбция амлодипина медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность - 60-65 %. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь достигается в течение 6-12 ч. При постоянном приеме равновесная концентрация Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень, в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин. T1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками – 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Точный механизм действия амлодипина при стенокрадии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующим образом:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Препарат не вызывает каких-либо неблагоприятных метаболических нарушений или изменений липидов плазмы крови и может применяться у больных сахарным диабетом и подагрой, а также у пациентов с бронхиальной астмой.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

Применение амлодипина по 5-10 мг снижает количество госпитализаций по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС, а также сокращает число случаев тромбоза.

Применение у больных с сердечной недостаточностью

Результаты гемодинамических исследований и контролируемых клинических испытаний с применением физических упражнений пациентами с сердечной недостаточностью класса II-IV по классификации NYHA показали, что амлодипин не проводит к клиническому ухудшению, о чем свидетельствуют результаты измерения степени выдерживания физической нагрузки, функции выброса левого желудочка, а также анализа клинической симптоматики. Результаты плацебо-контролируемого исследования для оценки воздействия амлодипина на организм пациентов с сердечной недостаточностью класса III-IV по классификации NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показали, что амлодипин не приводит к увеличению риска смертности или смертности и заболеваемости сердечной недостаточностью.

Результаты долгосрочного, плацебо-контролируемого исследования воздействия амлодипина на организм пациентов с клинической недостаточностью класса III-IV по классификации NYHA без клинических симптомов или объективных признаков, указывающих на наличие первопричинного ишемического заболевания, получающих стабильные дозы ингибиторов АПФ, наперстянки, и диуретиков, указывают на то, что амлодипин не влияет на общие показатели смертности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний. У данной группы населения, согласно показаниям пациентов, прием амлодипина больше ассоциировался с увеличением числа случаев отека легких.

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата)	5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

20 шт. - банки полимерные (1) - пачки.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки.

таб. 10 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/01/1382 от 12.01.2012 - Аннулированное

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с крестообразной риской на одной стороне.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата)	10 мг

таб. 10 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/01/1382 от 12.01.2012 - Истекло

1 таб.
амлодипин (в форме безилата)	10 мг

Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; что приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ (независимо от приема пищи), биодоступность составляет 60-65%, C max в крови наблюдается через 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия в плазме достигается через 7-8 дней после постоянного приема. Обладает высоким V d — около 20 л/кг и хорошо связывается с белками - более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через ГЭБ. T 1/2 составляет - 35-45 ч, у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов - 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, при нарушении функции почек - не изменяется. Не удаляется при гемодиализе.

Повышенное артериальное давление – распространенная проблема, с которой сталкиваются как пожилые люди, так и лица среднего возраста. Амлодипин – один из популярных препаратов в лечении гипертонии и стенокардии. Применяется кардиологами и неврологами как в комплексе с другими лекарствами, так и в качестве монтерапии.

Описание препарата

Главное предназначение Амлодипина – это снижение артериального давления и сокращение риска возникновения приступов стенокардии.

Основное действующее вещество – амлодипина безилат. Вспомогательные компоненты представлены: кросповидоном, стеаратом кальция, повидоном, моногидратом лактозы, целлюлозой микрокристаллической.

Выпускается в форме таблеток белого или слегка желтоватого цвета с риской. В зависимости от концентрации основного действующего вещества в аптеках присутствует Амлодипин 5 мг или 10 мг. Фасуется по 30, 50 или 90 штук в картонные коробочки вместе с инструкцией. Производится в России и Сербии. Хранится препарат 3 года при температуре не выше 25°C.

Оказывает следующие положительные эффекты:

Способствует нормализации давления.

Улучшает работу сердечно-сосудистой системы за счет увеличения поступления кислорода в сердечную мышцу.

Снижает вязкость крови.

Улучшает мозговое кровообращение.

Преимущества лекарственного средства:

Не влияет на число сердечных сокращений.

Не вызывает быстрого снижения давления, действует длительно за счет влияния на ткань сосудов.

Повышает устойчивость к физическим нагрузкам у лиц с заболеваниями сердца.

От чего помогает Амлодипин

Лекарственное средство наилучшим образом подходит для схем лечения хронических заболеваний, назначаемых на продолжительный срок или пожизненно. Действует плавно и длительно. Амлодипин назначают при:

Декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности.

Ишемии миокарда при протекании без боли.

Таблетки расширяют сосуды и облегчают доставку питательных веществ к сердцу, снимают в нем боль, вызванную сужением просвета артерий. Действие длится в течение суток, а максимальный эффект достигается через 5-6 часов после приема.

Противопоказания и побочные эффекты

Запрещается применение при непереносимости лекарств из группы дигидропиридинов, при беременности и грудном вскармливании, при тяжелом течении артериальной гипотонии.

С осторожностью назначают Амлодипин детям до 18 лет и лицам с заболеваниями почек, а также при диагнозе аортальный стеноз, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз.

В зависимости от индивидуальных особенностей организма могут проявиться нежелательные эффекты от действия препарата:

Сбои в системе пищеварения (метеоризм, рвота, запоры, нарушения аппетита, боль в области желудка, сухость во рту).

Нарушения в работе нервной системы (нервозность, апатия, сонливость, судороги, бессонница, тремор).

Сбои в работе сердечно-сосудистой системы (аритмия, боли в груди, повышение артериального давления).

Дискомфорт при мочеиспускании, половая дисфункция.

Кожные проявления: дерматит, сыпь.

Насморк, кашель, жажда, повышенное потоотделение.

Во время лечения важен контроль за массой тела и состоянием десен.

Инструкция по применению Амлодипина

Согласно инструкции по применению Амлодипина 5 мг, максимальная доза препарата составляет 10 мг в сутки. Время, когда лучше принимать таблетки, в аннотации не указывается. Учитывая свойство давления подниматься к вечеру, а также то, что препарат действует через некоторое время, то принимать его лучше с утра. На протяжении всего дня лекарство не даст сосудам сужаться, давление останется в норме. При выборе времени принятия таблеток нужно учитывать индивидуальные особенности организма: некоторые пациенты страдают подъемом давления именно в утренние часы. В этом случае прием нужно перенести на вечернее время.

Употребление пищи не влияет на всасываемость, поэтому Амлодипин можно принимать как до еды, во время завтрака, так и после него. Измельчать или разжевывать нельзя, обязательно запивать достаточным количеством воды.

В лечении взрослых пациентов начальной дозой являются таблетки с дозировкой 5 мг (или половина таблетки 10 мг). Далее ее постепенно повышают и в течение 14 дней доводят до максимальной.

В качестве поддерживающей терапии при артериальной гипертонии назначают 2,5-5 мг препарата.

При стенокардии напряжения Амлодипин назначают однократно в количестве 5-10 мг. А для профилактики приступов пациенты принимают по 10 мг. По рекомендациям кардиологов, нужно стараться принимать препарат в одно и тоже время.

На начальном этапе лечения рекомендуется ограничить виды деятельности, требующие концентрации внимания, так как таблетки могут вызывать сонливость и головокружение.

Если у больного в анамнезе имеются патологии почек, либо человек имеет низкую массу тела и невысокий рост, то назначают 2,5 мг лекарства.

Перед отменой лекарственного средства рекомендуют снижать его количество постепенно.

Аналоги, отзывы, цена

На фармацевтическом рынке существует много препаратов с аналогичным основным действующим веществом. Например, Норваск, Нормодипин, Амлокор, Тенокс.

По отзывам врачей лекарство считается эффективным средством при заболеваниях сердца. Его часто назначают с целью профилактики инфаркта и стенокардии. Плюсом является то, что Амлодипин не противопоказан лицам, страдающим сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

По мнению пациентов Амлодипин хорошо снижает давление и отличается невысокой ценой. Некоторые покупатели отметили проявление побочных эффектов, появление отеков ног. Препарат и его дозировка должны назначаться врачом.

Цена на лекарство зависит от производителя и количества таблеток в пачке, начинается от 40 руб. Например, Амлодипин Тева 5 мг стоит от 95 руб. за 30 таблеток, а Амлодипин Прана 5 мг – 105 руб. за 90 штук.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной из сторон разделительная риска и гравировка "AB 10", другая сторона гладкая.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Амлодипин: Показания

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Амлодипин: Противопоказания

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Амлодипин: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Читайте также: