Как сделать эфедрин из бронхолитина

Добавил пользователь Morpheus
Обновлено: 18.09.2024

Сироп в виде желто-коричневой жидкости со сладким вкусом и специфическим запахом базиликового масла.

5 мл
глауцина гидробромид	5.75 мг
эфедрина гидрохлорид	4.6 мг

Вспомогательные вещества: этанол, сахароза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, масло базилика, полисорбат, лимонной кислоты моногидрат, вода очищенная.

125 г - флаконы (1) в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БРОНХОЛИТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 15.02.2013 г.

Фармакологическое действие

Бронхолитин является комбинированным лекарственным препаратом с выраженным противокашлевым, бронходилатирующим и бронхоантисептическим действием.

Алкалоид глауцин угнетает центр кашля, не воздействуя на дыхание. Обладает слабовыраженным бронхоспазмолитическим и адренолитическим действием и не вызывает привыкания и зависимости.

Эфедрин является адреномиметиком прямого (стимулирует a- и v-адренорецепторы) и непрямого (подавляет активность аминооксидазы) действия. Вызывает высвобождение норадреналина и адреналина из их депо. Эфедрин оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру бронхов. Он продолжительно релаксирует бронхиальную мускулатуру, что обуславливается выраженным возбуждающим действием на v 2 -адренорецепторы. Под влиянием эфедрина уменьшается отек слизистой бронхов и расширяется их просвет.

Фармакологические исследования Бронхолитин сироп показывают, что он уменьшает спастическое действие гистамина на бронхи.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь глауцин и эфедрин быстро и полностью высасываются из ЖКТ. C max глауцина достигается через 1.5 ч. Эфедрин распределяется преимущественно в печень, легкие, почки, селезенку, мозг.

Метаболизм и выведение

Глауцин и эфедрин (в небольшой степени) метаболизируются в печени. T 1/2 эфедрина составляет около 3-6 ч. Эфедрин выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде.

Показания к применению

в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний дыхательных путей.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь после еды.

Взрослым назначают по 10 мл (2 мерные ложки) сиропа 3-4 раза/сут.

Детям в возрасте старше 10 лет - по 10 мл (2 мерные ложки) 3 раза/сут, в возрасте от 3 до 10 лет - по 5 мл (1 мерная ложка) 3 раза/сут.

Продолжительность терапии - 5-7 дней.

Побочные действия

нарушения ритма и проводимости, повышение АД, ишемия миокарда (с неизвестной частотой).

тремор, головокружение, возбуждение, бессонница.

затруднение мочеиспускания;
у пациентов с гипертрофией предстательной железы - задержка мочи.

Противопоказания к применению

ИБС;
артериальная гипертензия;
тяжелые органические заболевания сердца с проявлениями декомпенсации;
тиреотоксикоз;
феохромоцитома;
глаукома;
гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;
бессонница;
детский возраст до 3 лет;
I триместр беременности;
период лактации (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к любым компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Из-за стимулирующего действия на ЦНС и возможного нарушения сна не рекомендуется прием Бронхолитина после 16 ч.

Пациенты, склонные к развитию лекарственной зависимости, должны с осторожностью применять препарат.

Если через 5-7 дней после начала лечения симптомы не исчезают или состояние ухудшается, лечение следует пересмотреть.

Из-за содержания эфедрина в составе препарата возможна положительная допинг-проба у спортсменов.

При лечении симпатомиметиками, включая Бронхолитин, можно наблюдать сердечно-сосудистые эффекты. В данных постмаркетинговых исследований и опубликованной литературе имеются известные доказательства о редких случаях ишемии миокарда, связанных с применением бета-агонистов (эфедрина гидрохлорид). Пациентов с заболеваниями сердца (ИБС, аритмия или сердечная недостаточность), которые применяют этот препарат, следует предупредить о необходимости обращаться за помощью к врачу при появлении боли в груди или других симптомов ухудшения заболевания сердца. Следует обратить особое внимание на оценку таких симптомов, как диспноэ и боль в груди, так как они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения.

Бронхолитин содержит до 1.7 об.% этанола. Доза, составляющая 5 мл сиропа, содержит до 69 мг спирта. Поэтому, препарат вреден для пациентов, страдающих алкоголизмом. Содержание спирта следует учитывать при применении у беременных и кормящих грудью женщин, детей и групп высокого риска, таких как пациенты с заболеваниями печени или эпилепсией.

Лекарственный препарат содержит 43.75 г сахарозы. При применении в рекомендуемой дозе с каждой дозой по 5 мл в организм поступает до 2 г сахарозы. Препарат не подходит пациентам с нарушенным усвоением сахаров (врожденная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы).

Сироп содержит в качестве вспомогательных веществ метил- и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бронхолитин сироп влияет в малой до умеренной степени на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами. Эфедрин может вызвать мидриаз и оказать влияние на управление транспортными средствами.

Доклинические данные о безопасности

LD 50 Бронхолитина при пероральном применении у мышей составляет 50 мл/кг, а у крыс - 20 мл/кг.

Исследования дают основание отнести Бронхолитин к лекарственным препаратам со слабой токсичностью.

Не выявлены данные о мутагенном действии Бронхолитина при испытании по тесту Ames. Нет данных об эмбриотоксичности и тератогенности у исследованных лабораторных животных.

Передозировка

тошнота, рвота, потеря аппетита, нервное возбуждение, тремор конечностей, головокружение, затруднение мочеиспускания, повышение АД.

промывание желудка, прием активированного угля;
при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Бронхолитина с сердечными гликозидами, некоторыми симпатомиметиками, галогенизированными анестетиками (галотан), хинидином, трициклическими антидепрессантами существует риск появления аритмий. Подобный эффект возможен и при одновременном применении Бронхолитина с алкалоидами спорыньи или окситоцином.

Ингибиторы МАО потенцируют прессорный эффект эфедрина (риск развития гипертонических кризов при одновременном применении). При необходимости назначения Бронохолитина после прекращения приема МАО следует соблюдать интервал в 2 недели.

При совместном применении Бронхолитина с неселективными бета-адреноблокаторами уменьшается бронхолитическое действие препарата, а симпатомиметики уменьшают антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении Бронхолитина и пероральных гипогликемических средств возможно уменьшение гипогликемического эффекта последних.

При одновременном применении лекарственные средства или продукты со стимулирующим действием на ЦНС (кофе, чай, кока-кола) могут усиливать стимулирующие эффекты Бронхолитина на ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

В 5 мл сиропа содержатся: Активные вещества: глауцина гидробромид - 5,75 мг, эфедрина гидрохлорид - 4,60 мг. Вспомогательные вещества: базилика обыкновенного масло (5,75мг), лимонной кислоты моногидрат (2,99 мг), сахароза (2012,00 мг), метилпарагидроксибензоат (6,90 мг), полисорбат 80 (57,50 мг), этанол 96% (1,7 об.%) (69,0 мг), вода очищенная (до 5,0 мл).

Группа

Производители

Показания к применению Бронхолитин сироп 125г

В комплексной терапии заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся сухим кашлем: острые воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, острый и хронический бронхит, трахеобронхит, ХОБЛ, бронхиальная астма, пневмония, коклюш.

Способ применения и дозировка Бронхолитин сироп 125г

Внутрь, после еды. Взрослые и дети старше 10 лет: по 10 мл 3-4 раза в день. Дети от 3-10 лет: по 5 мл 3 раза в день. Продолжительность лечения: 5-7 дней.

Противопоказания Бронхолитин сироп 125г

Гиперчувствительность к препарату. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Нарушения ритма сердца. Тяжелые органические заболевания сердца. Артериальная гипертензия. Сердечная недостаточность. Тиреотоксикоз. Феохромоцитома. Закрытоугольная глаукома. Гиперплазия предстательной железы (в случае наличия остаточной мочи). Бессонница. Детский возраст до 3 лет. Первый триместр беременности. Грудное вскармливание. Непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы (каждая доза препарата (5 мл) содержит до 2 г сахарозы). С осторожностью: назначают пациентам, склонным к развитию лекарственной зависимости. Из-за содержания в составе препарата этанола следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, черепно-мозговой травмой, детям с 3-х лет и при беременности (II-III триместр). Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Не применять в первые три месяца беременности и в период грудного вскармливания. В период II-III триместра беременности препарат следует применять с осторожностью.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Бронхолитин является комбинированным лекарственным препаратом с выраженным противокашлевым и бронходилатирующим действием. Глауцин подавляет кашлевой центр, не приводя к угнетению дыхания, развитию запоров и лекарственной зависимости. Обладает слабо выраженным бронхолитическим действием. Эфедрин является адреномиметиком непрямого действия (подавляет активность аминооксидазы), а также оказывает слабое стимулирующее действие непосредственно на адренорецепторы. Вызывает высвобождение норадреналина и адреналина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и за счет сосудосуживающего действия уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. Фармакокинетика: После перорального приема глауцин и эфедрин быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация глауцина достигается через 1,5 ч после его приема. Эфедрин распределяется в организме с накоплением преимущественно в печени, легких, почках, селезенке и мозге. Глауцин и эфедрин (небольшая часть) метаболизируются в печени. Глауцин выводится с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде. Период полувыведения эфедрина составляет около 3-6 часов. Элиминируется с мочой в основном в неизмененном виде.

Побочное действие Бронхолитин сироп 125г

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца и проводимости, тахикардия, повышение артериального давления, ишемия миокарда. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): тремор, головокружение, возбуждение, бессонница. Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, запор. Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, у пациентов с гиперплазией предстательной железы возможна задержка мочи. Со стороны органов чувств: нарушение зрения. Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение. Другие: тахифилаксия, бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, потеря аппетита, нервное возбуждение, тремор конечностей, головокружение, повышенное потоотделение, затрудненное мочеиспускание, повышение артериального давления. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и симптоматическое лечение.

Взаимодействие Бронхолитин сироп 125г

При одновременном применении с сердечными гликозидами, некоторыми симпатомиметиками, средствами для ингаляционной анестезии (галотан), хинидином, трициклическими антидепрессантами существует риск развития аритмий. Подобные эффекты могут наблюдаться и при одновременном применении с окситоцином или с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) потенцируют сосудосуживающий эффект эфедрина (риск гипертонических кризов при одновременном применении). Прием препарата Бронхолитин® возможен только через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО. Снижает гипотензивное действие симпатолитиков за счет симпатомиметического действия эфедрина. При совместном применении с неселективными бета-адреноблокаторами снижается бронхолитический эффект препарата. При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно уменьшение гипогликемического эффекта. Препараты, стимулирующие центральную нервную систему (ЦНС), или тонизирующие напитки растительного происхождения (кофе, чай, кока-кола) могут усилить стимулирующие эффекты препарата Бронхолитин на ЦНС.

Особые указания

Из-за стимулирующего действия на ЦНС и возможного нарушения сна не рекомендуется прием препарата Бронхолитин после 16 часов. При лечении препаратами, содержащими симпатомиметики, включая Бронхолитин, могут наблюдаться побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. В опубликованных данных постмаркетинговых исследований сообщается и о редких случаях возникновения ишемии миокарда, связанных с применением симпатомиметиков (в том числе эфедрина). Не следует применять препарат пациентам с заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, аритмия или сердечная недостаточность). Следует обратить особое внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, так как они могут быть как дыхательного, так и сердечного происхождения. При приеме более 2-х недель может вызвать поражение зубов (кариес). Если через 5-7 дней после начала лечения симптомы заболевания сохраняются или состояние ухудшается, необходимо проконсультироваться с врачом. При применении препарата необходимо учитывать, что одна мерная ложка (5 мл) содержит до 0,069 г этанола (96 % -1,7 об. %). Максимальная разовая доза препарата (10 мл) содержит около 0,130 г абсолютного этилового спирта, максимальная суточная доза препарата (30-40 мл) содержит около 0,39 г - 0,52 г абсолютного этилового спирта. Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества метил- и пропилпарагидроксибензоат, которые, хотя и редко, могут вызывать крапивницу, а также реакции гиперчувствительности немедленного типа с уртикарной сыпью и бронхоспазмом. Содержание эфедрина в составе препарата может давать положительный результат при проведении допинг контроля у спортсменов. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Из-за возможного появления головокружения и нарушений зрения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Каковы возможные причины кашля у детей? Каковы основные принципы противокашлевой терапии?

Каковы возможные причины кашля у детей?
Каковы основные принципы противокашлевой терапии?

Последнее особенно актуально для педиатрии, так как и сам детский организм, и заболевания в детском возрасте имеют свои особенности. Кроме того, причины возникновения кашля у детей и взрослых могут существенно различаться [1, 4, 5]. Поэтому бездумное использование принятых во взрослой терапевтической практике препаратов, особенно комбинированных противокашлевых препаратов, может оказаться не только бесполезным, но даже привести к ухудшению состояния ребенка.

Выбор и применение противокашлевой терапии в педиатрии предполагает знание следующих аспектов:

причина кашля;
особенности формирования кашлевого рефлекса в детском возрасте;
механизм действия используемых противокашлевых препаратов.

Как отмечено выше, главная функция кашля — восстановление проходимости дыхательных путей путем удаления секрета и восстановления мукоцилиарного транспорта бронхиального секрета (мукоцилиарного клиренса).

Причин возникновения кашля в детском возрасте довольно много, но чаще всего он является симптомом инфекции. При этом инфекционно-воспалительный процесс может локализоваться в верхних отделах ДП. Это острые респираторные вирусные инфекции, ангины, фарингиты, синуситы, обострения тонзиллита, ларингиты. Кашель также является симптомом инфекции нижних отделов ДП — трахеитов, бронхитов, пневмоний, или сочетания инфекции верхних и нижних отделов ДП.

Второе место среди причин кашля у детей занимает бронхоспазм (например, при бронхиальной астме, обструктивном бронхите). Далее следует обструкция ДП вязким бронхиальным секретом, аспирированными инородными телами, жидкостями, эндогенными и экзогенными образованиями и т. д. Наконец, причиной кашля может быть отек легочной паренхимы различного генеза, а также и некоторые другие факторы (например, раздражение плевры и т. д.).

Нарушение мукоцилиарного клиренса в детском возрасте также может быть обусловлено несколькими причинами [1, 5]:

гиперплазией слизистой бронхов под влиянием инфекционного, аллергического или иного воспаления;
отеком слизистой бронхиального дерева;
повышением секреции слизи;
увеличением вязкости секрета;
снижением образования сурфактанта;
бронхоспазмом;
дискинезией бронхов, т. е. уменьшением их калибра на выдохе более чем на 25% по сравнению с калибром на вдохе.

Наконец, нарушение мукоцилиарного клиренса может быть вызвано сочетанием двух или более этих факторов.

Клинические проявления кашля у детей варьируют от сильного мучительного, сопровождающегося рвотой, беспокойством и/или болевым синдромом, нарушающим сон и самочувствие ребенка, — до незаметного постоянного покашливания, почти не оказывающего влияния на самочувствие и поведение. В последнем случае ребенок обычно не нуждается в специальном противокашлевом лечении, но выяснить причины кашля тем не менее необходимо.

Таким образом, эффективность противокашлевой терапии заключается, по сути, в усилении кашля при условии перевода его из сухого непродуктивного во влажный и продуктивный. Это в конечном счете и приводит к восстановлению проходимости дыхательных путей, устранению раздражения слизистой, прекращению кашлевого рефлекса.

Лечение продуктивного влажного кашля, заключающееся в подавлении кашлевого рефлекса, проводится у детей лишь в особых ситуациях: когда кашель очень интенсивный и изнуряет малыша, сопровождается рвотой, нарушает сон ребенка или когда возникает высокая степень риска развития аспирации (например, у детей с тяжелой патологией ЦНС).

Следовательно, в решении вопросов о необходимости и рациональном выборе противокашлевого лечения для ребенка участие врача-педиатра просто необходимо. Более того, правильный выбор противокашлевой терапии всегда основан на хорошем знании механизмов действия препаратов с противокашлевым эффектом, что также является прерогативой врача.

Среди противокашлевых лекарственных средств можно выделить собственно противокашлевые препараты, препараты с опосредованным противокашлевым эффектом и комбинированные (см. табл.).

Препараты противокашлевого действия принято делить на две основные группы: средства центрального действия и средства периферического действия (афферентные, эфферентные и сочетанные). Среди средств периферического действия выделяют препараты растительного и синтетического происхождения [2, 3, 6, 7].

Противокашлевые препараты центрального действия призваны подавить функцию кашлевого центра продолговатого мозга или связанных с ним других нервных центров мозга. К ним относятся препараты с наркотическим эффектом (кодеин, дионин, морфин, декстрометорфан) и препараты, оказывающие ненаркотическое противокашлевое действие в сочетании с обезболивающим, успокаивающим и, как правило, слабым спазмолитическим эффектом. Это — глауцина гидрохлорид (глаувент), либексин, синекод, тусупрекс и другие. К препаратам центрального ненаркотического действия относится бронхолитин — комбинированный препарат, включающий глауцина гидрохлорид, эфедрин, эфирное масло шалфея и лимонную кислоту.

Препараты наркотического действия применяются в педиатрии крайне редко, только в условиях стационара и по особым показаниям: в основном при онкологических заболеваниях дыхательного тракта (опийные препараты, декстрометорфан), для подавления кашлевого рефлекса при проведении бронхографии, бронхоскопии и при других хирургических вмешательствах.

Препараты ненаркотического действия используются шире, но, к сожалению, часто неправильно и необоснованно. Медицинским показанием к их назначению является настоятельная необходимость в подавлении кашля. В педиатрии такая необходимость встречается редко. У детей раннего возраста (в первые три года жизни) она возникает при коклюше и в случаях очень интенсивного продуктивного кашля при излишне обильном и жидком бронхиальном секрете (бронхорея), когда появляется угроза аспирации.

Необходимо отметить, что у детей раннего возраста бронхоспазм тоже редкость. Обычно обструктивный синдром и особенно выраженный обструктивный синдром в этом возрасте обусловлены гиперплазией и инфекционно-воспалительным отеком слизистой бронхов, нарушением моторики бронхиол и снижением подвижности секрета из-за его повышенной вязкости и низкого уровня сурфактанта. Поэтому противокашлевые препараты центрального действия здесь просто не имеют точки приложения. Более того, подавляя кашлевый рефлекс, они замедляют освобождение ДП от секрета, ухудшают аэродинамику респираторного тракта и процессы оксигенации легких, усугубляя дыхательную недостаточность.

В старшем возрастном периоде эти препараты могут быть полезны в случаях кашля, ассоциированного с умеренным бронхоспазмом. При этом они применяются самостоятельно или как дополнение к бронхолитикам и препаратам, подавляющим аллергическое или ирритативное воспаление.

Одним из самых эффективных афферентных противокашлевых средств периферического действия является увлажнение слизистых. Для этого используются аэрозоли и паровые ингаляции, которые уменьшают раздражение слизистой и снижают вязкость бронхиального секрета. Ингаляции водного пара сами по себе или с добавлением медикаментов (хлорид или бензоат натрия, гидрокарбонат натрия, хлорид аммония, растительные экстракты, такие как эвкалипт, эвкабал бальзам, бронхикум ингалят и др.) — самый простой, самый доступный и самый распространенный метод увлажнения. Наряду с этим может быть использовано обильное питье (включая лечебные чаи и сборы, в которых сочетаются эфферентный и афферентный механизмы действия), а в тяжелых случаях (в условиях стационара) — внутривенные инфузии жидкостей.

Обволакивающие средства также относятся к периферическим противокашлевым средствам афферентного действия. Эти препараты в основном применяются при кашле, возникающем вследствие раздражения слизистой верхних надгортанных отделов респираторного тракта. Действие их основано на создании защитного слоя для слизистой оболочки носо- и ротоглотки. Обычно они представляют собой таблетки для рассасывания во рту или сиропы и чаи, содержащие растительные экстракты (эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни и др.), глицерин, мед и другие компоненты.

Местноанестезирующие средства (бензокаин, циклаин, тертакаин) также являются средствами афферентного действия, но используются только в условиях стационара, по показаниям, в частности для афферентного торможения кашлевого рефлекса при проведении бронхоскопии или бронхографии.

К препаратам эфферентного действия относятся отхаркивающие средства. Это растительные экстракты (алтей, анис, девясил, багульник, душица, ипекакуана, мать-и-мачеха, подорожник, росянка, солодка, сосновые почки, фиалка, тимьян, термопсис и др.), терпингидрат, йодиды. Механизм действия этих средств основан на удалении бронхиального секрета из дыхательных путей за счет снижения его вязкости при увеличении объема. Большинство отхаркивающих препаратов усиливают секрецию слизи за счет рефлекторного раздражения желез слизистой бронхов. Некоторые, например, йодиды и ряд растительных препаратов (тимьян, росянка, термопсис, ипекакуана и др.), оказывают также прямое действие на секреторные бронхиальные клетки и выделяются в просвет бронхиального дерева, усиливая при этом секрецию слизи и увеличивая ее объем. Они отчасти активируют моторную функцию бронхиол и реснитчатого эпителия слизистой бронхов. Наряду с этим такие средства, как термопсис, ипекакуана усиливают деятельность рвотного и дыхательного центров продолговатого мозга.

Растительные экстракты входят в сиропы, капли и таблетки от кашля, являются составляющими грудных сборов. Необходимо отметить, что растительное происхождение лекарственного средства еще не означает его полной безопасности для ребенка, особенно раннего возраста. Так, препараты ипекакуаны способствуют значительному увеличению объема бронхиального секрета, усиливают рвотный рефлекс. Усиливает рвотный и кашлевый рефлексы трава термопсиса. Поэтому у детей первых месяцев жизни, у детей с поражением ЦНС использовать их не следует: они могут стать причиной аспирации, асфиксии, образования ателектазов или усилить рвоту, связанную с кашлем. Анис, солодка и душица обладают довольно выраженным слабительным эффектом и не рекомендуются при наличии у больного ребенка диареи.

Значительное увеличение объема мокроты отмечается и при применении йодидов (йодида калия, йодида натрия, йодированного глицерола). Использование этих препаратов в педиатрии также должно быть ограничено, так как отхаркивающий эффект йодидов наблюдается лишь при назначении их в дозах, близких к непереносимым, что всегда опасно в детской практике. Кроме того, они имеют неприятный вкус (исключение — йодированный глицерол, но и эффект от его приема крайне незначительный).

К отрицательным качествам отхаркивающих средств относится и необходимость их частого приема (каждые 3-4 часа), что весьма раздражает больного ребенка и вызывает у него негативную реакцию на лечение, а также низкую эффективность подобной терапии.

Значительно более эффективными противокашлевыми препаратами с эфферентным периферическим действием являются муколитики. Они хорошо разжижают бронхиальный секрет за счет изменения структуры слизи. К ним относятся производные цистеина (ацетилцистеин, АЦЦ, карбоцистеин, N-ацетилцистеин (флуимуцил)), бромгексин (бисольван), амброксол (амброгексал, ласольван), дорназе (пульмозим), протеолитические ферменты (дезоксирибонуклеаза) и др. [2, 3, 7-10].

Особенностью муколитиков является то, что, разжижая мокроту, они практически не увеличивают ее объем, то есть лишены отрицательного эффекта отхаркивающих препаратов. Разжижающее действие протеолитических ферментов основано на разрыве пептидных связей молекул белков бронхиального секрета. Ацетилцистеин, карбоцистеин и N-ацетилцистеин, бромгексин и амброксол нарушают целостность дисульфидных связей кислых мукополисахаридов и геля мокроты, тем самым разжижая ее.

Действие ацетилцистеина усиливается также за счет повышения синтеза секрета мукозных клеток, что способствует лизису фибрина. Кроме того, за счет активации синтеза глутатиона в иммунокомпетентных клетках под воздействием длительного приема АЦЦ наблюдается усиление процессов созревания Т-лимфоцитов и повышение антиоксидантной активности.

Карбоцистеин, в отличие от АЦЦ, бромгексина и амброксола, обладает мукорегуляторным действием, снижая синтез нейтральных и повышая продукцию кислых муцинов. Он также способствует повышению синтеза IgA эпителиальными клетками и, существенно уменьшая количество бокаловидных клеток, особенно в терминальных отделах бронхиол, снижает продукцию слизи. Поэтому карбоцистеин не рекомендуется сочетать с препаратами, снижающими секрецию бронхиальной слизи, при скудном образовании мокроты, а также при склонности к запорам.

Муколитики могут быть широко использованы в педиатрии при лечении кашля, вызванного заболеваниями нижних отделов ДП (трахеиты, ларинготрахеиты, бронхиты, пневмонии), особенно у детей первых пяти лет жизни, у которых повышенная вязкость бронхиального секрета является основным патогенетическим фактором формирования кашля. Склонность к недостаточности синтеза сурфактанта обосновывает использование таких препаратов, как амброксол и бромгексин, в неонатологической практике и у детей первых недель и месяцев жизни.

Одним из недостатков АЦЦ, карбоцистеина и отчасти бромгексина является их способность усиливать бронхоспазм. Поэтому использование этих препаратов в острый период бронхиальной астмы не показано.

Ацетилцистеин, бромгексин и амброксол неплохо зарекомендовали себя при хронических бронхитах, бронхоэктазах, муковисцидозе, других ферментопатиях, для которых характерны повышение вязкости и нередко гнойный или слизисто-гнойный характер мокроты. Но в данной ситуации такие муколитики, как дорназе, имеют преимущества, так как более эффективно разжижают гнойную мокроту.

В настоящее время широко используется препарат гвайфенезин. Он входит в состав таких средств, как колдрекс-бронхо, робитуссин — микстура от кашля, туссин (комбинированный препарат, включающий, наряду с гвайфенезином, карамель, глицерин, лимонную кислоту, бензоат натрия, кукурузный сироп) и ряд других широко рекламируемых безрецептурных противокашлевых средств. Доза гвайфенезина обычно составляет от 100 до 200 мг на прием каждые 4 часа. Гвайфенезин может быть использован у детей старше трех лет.

По своему действию гвайфенезин занимает промежуточное положение между отхаркивающими и муколитическими препаратами. В отличие от описанных выше отхаркивающих, действие гвайфенезина основано на снижении поверхностного натяжения и прилипания мокроты к слизистой бронхов и снижении ее вязкости за счет деполимеризации кислых мукополисахаридов слизи. Но способность увеличивать секрецию слизи (хотя и менее вязкую) сближает гвайфенезин с отхаркивающими препаратами. Побочных действий у гвайфенезина не отмечено, но нет и достоверных данных о его эффективности.

Бронхолитики (эуфиллин, теофиллин) показаны к применению, если кашель ассоциирован с бронхоспазмом. Использование атропина вообще нежелательно как у детей, так и у взрослых, поскольку он сгущает мокроту, делая ее более вязкой и трудноудалимой.

Хотелось бы особо остановиться на использовании комбинированных препаратов от кашля. Эта группа лекарств, обычно отпускаемых без рецепта или прописываемых врачами и содержащих два и более компонентов. Ряд комбинированных препаратов включают противокашлевой препарат центрального действия, антигистаминный, отхаркивающий и деконгестант (бронхолитин, стоптуссин, синекод, гексапневмин, лорейн). Часто они также включают бронхолитик (солутан, трисолвин) и/или жаропонижающий компонент, антибактериальные средства (гексапневмин, лорейн). Такие препараты облегчают кашель при бронхоспазме, уменьшают проявления респираторной вирусной (например ринит) или бактериальной инфекции, но и назначать их следует по соответствующим показаниям. Нередко такие препараты не показаны или даже противопоказаны у детей раннего возраста, особенно первых месяцев жизни.

Кроме того, в комбинированных препаратах, в частности в препаратах, выписываемых врачами, могут сочетаться противоположные по своему действию медикаментозные средства, например антигистаминные препараты и отхаркивающие (порошок Звягинцевой и его варианты). Многие прописи содержат субоптимальные или низкие концентрации препаратов, что снижает их эффективность. Но, разумеется, имеются и вполне оправданные комбинации лекарственных средств.

Если основная жалоба — собственно кашель, всегда лучше использовать один препарат и в полной дозе, но препарат, действующий на специфический для данного больного компонент кашлевого рефлекса. Например, для облегчения кашля, связанного с явлениями острой инфекции верхних отделов дыхательных путей, показаны таблетки или сиропы с обволакивающим периферическим действием или их сочетание (у детей старшего возраста и подростков) с ненаркотическими препаратами центрального действия типа либексина. При остром ларингите, трахеите, бронхите и пневмонии для усиления бронхиальной секреции и разжижения вязкой мокроты наиболее благоприятное действие оказывает увлажнение дыхательных путей. Если оно неэффективно, в лечение добавляют отхаркивающие препараты и муколитики.

Муколитики являются препаратами выбора при наличии вязкой, слизисто-гнойной или гнойной мокроты и у детей с пониженным синтезом сурфактанта (ранний возраст, недоношенность, длительное течение бронхита, пневмония, муковисцидоз, дефицит a1-антитрипсина).

При кашле у больного с явлениями бронхоспазма целесообразно назначение (наряду с увлажнением и отхаркивающими препаратами) бронхолитиков, противоаллергических и противовоспалительных препаратов, но не показаны противокашлевые препараты центрального действия и муколитики типа ацетилцистеина.

У детей раннего возраста, у детей с выраженным рвотным рефлексом, у детей с высоким риском аспирации противопоказаны отхаркивающие препараты, увеличивающие объем секрета и особенно усиливающие рвотный и кашлевый рефлексы. А для целенаправленного подавления непродуктивного кашля, обусловленного раздражением слизистой ДП, например при коклюше, наоборот, возможно использование противокашлевых ненаркотических средств центрального действия.

Литература

1. Артамонов Р. Г. Состояние бронхов при затяжных и хронических сегментарных и долевых пневмониях у детей первых лет жизни. Автореф. дис. канд. мед. наук. М., 1958.
2. Игнатьева Е, П., Макарова О. В., Ноников В. Е. Современные отхаркивающие средства // В мире лекарств. 1998. № 1. С. 10-13.
3. Машковский М. Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1993.
4. Рачинский С. В. и соавт. Бронхиты у детей. Л.: Медицина, 1978. 211 с.
5. Таточенко В. К. и соавт. Острые заболевания органов дыхания у детей. М.: Медицина, 1981. 206 с.
6. Руководство по медицине. Диагностика и терапия. М. 1997. Т. 1. С. 407-410.
7. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М., 1999.
8. Anmmon H. P. Incrisde the glucose by ACC during hiperglicem Arsne // 1992. 42. P. 642-645.
9. Bianchi M. et al. Ambroxol inhibits interleucin 1 and tumor necrosis factor production in human mononuclear cell // Agents and Actions. Vol. 31: 3/4.
10. Ziment I. Acetilcysteins: a drag with in intertstin past end a future // Respiration, 1986. 50 suppi 1: 20-30.

Информация на данной странице может быть чувствительной к времени и не должна использоваться как справочная информация после даты, указанной в этом документе. Внимательно изучите Медицинское предостережение и Условия использования сайта Tabletki.info.

Состав

действующие вещества: глауцина гидробромид, эфедрина гидрохлорид.

5 мл сиропа содержит глауцина гидробромида 5,75 мг эфедрина гидрохлорида 4,6 мг.

Вспомогательные вещества: масло базиликового, кислота лимонная, сахароза, метилпарагидроксибензоат (E 218), пропилпарагидроксибензоат (E 216), полисорбат 80, этанол 96%, вода очищенная.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: сиропообразная жидкость с запахом базиликового масла.

Фармакологическая группа

Средства, действующие на респираторную систему. Противокашлевые средства и муколитики.

Код АТХ R05F B01.

Фармакологические свойства

Облегчения выделения мокроты и расширения бронхов обусловлены бронходилатирующим действием эфедрина.

Всасывания: после приема глауцин и эфедрин быстро и полностью резорбуються из желудочно-кишечного тракта.

Распределение максимальная концентрация глауцина в плазме крови достигается через 1,5 часа после приема.

Эфедрин распределяется в организме с накоплением преимущественно в печени, легких, почках, селезенке и мозга.

Метаболизм глауцин и эфедрин (небольшая часть) метаболизируются в печени.

Вывод: глауцин выводится с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Период полувыведения эфедрина составляет примерно 3-6 часов. Выводится с мочой, в основном в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания

В составе комплексной терапии заболеваний дыхательной системы, которые сопровождаются сухим непродуктивным кашлем: острые и хронические бронхиты, трахеобронхит, бронхиальная астма, пневмонии, бронхоэктазы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.
Ишемическая болезнь сердца.
Тяжелая и / или неконтролируемая артериальная гипертензия.
Острый инфаркт миокарда.
Тяжелые органические заболевания сердца с проявлениями декомпенсации.
Тиреотоксикоз.
Феохромоцитома.
Угловая глаукома.
Гипертрофия простаты с задержкой мочи.
Бессонница.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Бронхолитин можно применять одновременно с антибиотиками , жаропонижающими средствами и витаминами . Ослабляет эффекты наркотических и снотворных средств из-за наличия эфедрина в составе препарата.

При одновременном применении с сердечными гликозидами , некоторыми симпатомиметиками , хинидином , трициклическими антидепрессантами, галогенированные анестетиками (галотаном) повышается риск развития сердечной аритмии. Подобные эффекты можно наблюдать и при одновременном применении с ергоалкалоидамы или окситоцином . При одновременном применении с резерпином возможно резкое повышение артериального давления.

Так как эфедрин обладает свойствами как альфа-агонистов, так и бета-агонистов, то его следует применять с осторожностью пациентам, которые перенесли наркоз с циклопропаном , галотаном или другими летучими анестетиками .

Ергоалкалоиды , ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и окситоцин потенцируют пресорний эффект эфедрина (риск гипертонического криза при одновременном применении). Если необходимо лечение препаратом Бронхолитин, следует соблюдать двухнедельного интервала после отмены ингибиторов МАО .

При одновременном применении с неселективными бета-блокаторами снижается бронхолитический эффект лекарственного средства.

Симпатомиметики имеют антагонистическое действие на антигипертензивный эффект бета-блокаторов .

Эфедрин может противодействовать нейрон блокирующем эффекта на гуанетидин , что приводит к потере его гипотензивного эффективности.

Эфедрин ускоряет метаболизм дексаметазона .

При одновременном лечении препаратом Бронхолитин и пероральных противодиабетических лекарственными средствами возможно уменьшение их гипогликемического эффекта.

Препарат не следует применять одновременно с лекарственными средствами, угнетающими кашель, как центрального ( кодеин, кодтерпин ), так и периферийного механизма действия ( ексангит, либексин ). Не оправдана комбинация с препаратами, приводят к снижению бронхиальной секреции (например, производные атропина ).

Одновременное применение эфедрина с теофиллином может привести к усилению тошноты, нервозности и бессоннице.

Другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему (ЦНС), или тонизирующие напитки растительного происхождения ( кофе, чай, кока-кола ) могут усилить стимулирующие эффекты препарата Бронхолитин на ЦНС при одновременном применении.

У пациентов с артериальной гипертензией, проходят сопутствующую терапию эфедрином и адренергическими препаратами, блокирующими нейроны , была обнаружена потеря контроля артериального давления, что также может происходить в случае применения других антигипертензивных средств.

Наблюдается усиление вазоконстрикции и прессорных эффектов эрготамина или метизергиду ; одновременное применение эрготамина не рекомендуется (риск гангрены).

Эффекты эфедрина могут быть уменьшены подкислением и увеличены заложенные мочи.

Особенности применения

Через стимулирующее действие на ЦНС и возможного нарушения сна не рекомендуется прием сиропа Бронхолитин после 16 часов.

Назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Применять с осторожностью пациентам, склонным к развитию лекарственной зависимости.

Если через 5-7 дней от начала лечения проявление симптомов продолжается или состояние ухудшается, необходимо обратиться к врачу для оценки целесообразности дальнейшего лечения.

При лечении симпатомиметиками, в том числе лекарственным средством Бронхолитин, можно наблюдать сердечно-сосудистые эффекты. Данные постмаркетинговых исследований, а также данные литературы содержат известные доказательства редких случаев ишемии миокарда, связанных с применением бета-агонистов (эфедрина гидрохлорида). Пациентов с заболеваниями сердца (ИБС, аритмии или сердечной недостаточностью), которые применяют этот препарат, следует предупредить о необходимости обратиться за помощью к врачу при боли в груди или появлении других симптомов ухудшения заболевания сердца. Следует обратить особое внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения.

Глауцина гидробромид не следует применять при продуктивном кашле, который сопровождается выделением мокроты, поскольку существует риск обтурации бронхов вследствие задержки бронхиального секрета. В случае лабильного артериального давления необходима консультация врача. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией и гиперплазией предстательной железы. Применять с осторожностью из-за риска коллапса в результате симпатолитическим действия глауцина гидробромида.

Дети и пожилые люди более чувствительны к действию эфедрина.

После длительного применения эфедрина наблюдается толерантность с развитием зависимости.

Бронхолитин содержит 43,75 г сахарозы. При применении в рекомендованных дозах каждая доза (5 мл) содержит до 2 г сахарозы. Лицам с установленной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать данный препарат. Препарат может быть вредным для зубов.

Бронхолитин содержит до 1,7 об.% Этанола. Каждая доза (5 мл) содержит до 0,069 г алкоголя. Это опасно для пациентов с заболеваниями печени, больных алкоголизмом, эпилепсией, пациентов с заболеваниями головного мозга. Содержание алкоголя следует учитывать при применении беременным.

Сироп содержит вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Содержание эфедрина в составе продукта может дать положительный результат при допинг-пробе у спортсменов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применять в I триместре беременности и в период кормления грудью.

Нет данных о безопасности применения во время Второй триместр, поэтому рекомендуется применять только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Если эфедрин применять в течение последнего триместра, это может привести к ускорению частоты сердечных сокращений плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарственное средство следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом или работе с механизмами через действие эфедрина. Эфедрин может вызвать мидриаз и влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и управлении механизмами.

Способ применения и дозы

Применять внутрь после еды.

Взрослым и детям старше 10 лет по 10 мл 3-4 раза в сутки.

Детям: в возрасте от 3 до 5 лет - по 5 мл препарата, разведенных непосредственно перед применением в 10 мл охлажденной кипяченой воды, 3 раза в сутки;

в возрасте от 5 до 10 лет - по 5 мл 3 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения составляет 5-7 дней.

Рекомендуется детям от 3 лет.

Передозировка

При передозировке наблюдаются тошнота, рвота, лихорадка, потеря аппетита, нервное возбуждение, тремор конечностей, головокружение, повышенная потливость, затрудненное мочеиспускание, повышение артериального давления, снижение артериального давления, головная боль, сонливость, слабость, быстрая утомляемость, усиление проявлений побочных реакций, параноидный психоз, бред, галлюцинации.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

При применении лекарственного средства Бронхолитин возможно проявление таких нежелательных реакций:

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм);

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки: диспноэ

со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма и проводимости, тахикардия, экстрасистолия, аритмия, пальпитация, повышение артериального давления, ишемия миокарда, боль за грудиной, нарушения циркуляции в конечностях;

со стороны нервной системы: головная боль, тремор, возбуждение, тревожность, беспокойство, бессонница, седативный эффект, головокружение

со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание у больных с гипертрофией предстательной железы возможна задержка мочи

со стороны кожи и слизистых оболочек: повышенная потливость,

со стороны органов чувств: нарушение зрения;

другие: одышка, слабость, повышенное либидо, дисменорея, тахифилаксия, толерантность с развитием зависимости (при длительном применении).

У пациентов, принимающих эфедрин или псевдоэфедрин, инфаркт миокарда встречается очень редко.

Эфедрин может действовать как стимулятор у детей с ночным энурезом и вызвать бессонницу, также может проявлять седативное действие на некоторых детей.

Срок годности

Срок годности после вскрытия флакона - 1 месяц.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать!

Упаковка

Сироп по 125 г во флаконах (вместимостью 125 мл) из стекла или полиэтилентерефталата (ПЭТ). Стеклянные флаконы закупоренные алюминиевыми или полиэтиленовыми колпачками, ПЭТ флаконы закупоренные полиэтиленовыми колпачками.

По 1 флакону с мерным стаканчиком в картонной пачке.

Категория отпуска

Производитель

Местонахождение производителя

ул. Илиенське шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Бронхолитин только по назначению врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

Бронхолитин и Алкоголь?

Производитель прямо указывает на противопоказания при сочетании препарата Бронхолитин с алкоголем. Вам не следует принимать лекарственное средство и алкоголь, одновременно. Любой алкоголь токсичен, он изменяет химический состав крови и может ослабить влияние действующих веществ на ваш организм.

Ваше состояние само по себе может ухудшаться после приема спиртного, так как алкоголь расширяет сосуды и вызывает отечность. Не рекомендуем принимать алкоголь в течение всего курса приема препарата Бронхолитин, а также несколько дней после завершения лечения.

Читайте также: