webdonsk.ruКак сделать укол мелофлекс
Добавил пользователь Евгений Кузнецов Обновлено: 10.09.2024
С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).
Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.
Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Применение Мелофлекс при беременности и кормлении
Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах >=5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах >=1 мг/кг/сут в период органогенеза.
Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах >=0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.
Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.
Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах >=1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы >=0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.
Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.
Категория действия на плод по FDA — С.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).
Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.
При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).
Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).
При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.
Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; 1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.
НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.
Раствор для в/м введения желтого цвета с зеленоватым оттенком, прозрачный.
| 1 мл | |
| мелоксикам | 10 мг |
Вспомогательные вещества: меглюмин - 6.25 мг, гликофурфурол - 100 мг, полоксамер 188 - 50 мг, глицин - 5 мг, натрия хлорид - 3.5 мг, натрия гидроксида раствор 1М до pH 8.6-9.0, вода д/и - до 1 мл.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла вместимостью 2 мл (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла вместимостью 2 мл (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м C max в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Показания
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК С осторожностью
Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают в/м в дозе 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена - анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко - изменения настроения; частота не установлена - спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена - фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто - поздняя овуляция; частота не установлена - бесплодие у женщин.
Прочие: часто - боль и отек в месте введения; нечасто - отеки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Препараты лития - НПВС повышают уровень лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат - НПВС снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Диуретики - применение НПВС на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед - при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами
При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Состав меглюмин - 6.25 мг, гликофурфурол - 100 мг, полоксамер 188 - 50 мг, глицин - 5 мг, натрия хлорид - 3.5 мг, натрия гидроксида раствор 1М до pH 8.6-9, вода д/и - до 1 мл. Фармакологическое действие НПВС, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных реакций со стороны желудка и почек.Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения. Показания к применению - ревматоидный артрит;- остеоартроз;- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева). Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Способ применения Препарат вводят глубоко в/м. В/в противопоказано.В/м введение препарата показано только в течение первых дней лечения. В дальнейшем лечение продолжают применением пероральных форм (таблетки).Остеоартроз в фазе обострения: 7.5 мг/сут, если состояние не улучшается, можно повысить дозу до 15 мг/сут.Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7.5 мг/сут. Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг. У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительной терапии ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита составляет 7.5 мг/сут. У пациентов с повышенным риском возникновения побочных эффектов терапию следует начинать с дозы 7.5 мг/сут. У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью нельзя превышать суточную дозу мелоксикама 7.5 мг. У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции почек (КК более 25 мл/мин) нет необходимости в уменьшении дозы.У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу препарата.Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Таким образом, Мелофлекс Ромфарм противопоказан во время беременности.Мелоксикам выделяется с грудным молоком, поэтому Мелофлекс Ромфарм противопоказан в период лактации. На время приема препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействиеОдновременный прием нескольких НПВС (включая салицилаты) может повышать риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в связи с синергическим эффектом, поэтому не рекомендуется применение мелоксикама с другими НПВС.При применении мелоксикама с диуретиками пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости, а также требуется регулярный медицинский контроль функции почек до начала и в процессе лечения. Сочетанное применение с непрямыми антикоагулянтами повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. Поэтому не рекомендуют сочетанное применение с НПВС и непрямыми антикоагулянтами. При сочетанном применении тромболитических и антитромботических препаратов с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).Одновременное применение с ингибиторами АПФ и другие гипотензивными препаратами у пациентов пожилого возраста с симптомами дегидратации может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Кроме того, сочетанное применение с мелоксикамом может снижать их гипотензивный эффект.Мелоксикам усиливается нефротоксическое действие циклоспорина.Мелоксикам может снижать эффективность действия контрацептивных средств.Фармакокинетическое взаимодействиеНПВП могут повышать концентрацию лития в сыворотке крови до токсического уровня (уменьшение выделения лития почками). Поэтому не рекомендуется одновременное применение мелоксикама с препаратами лития. В случае необходимости их сочетанного применения следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом и препаратами лития. При одновременном применении с метотрексатом повышается отрицательное влияние на систему кроветворения (риск развития анемии и лейкопении). Необходим периодический контроль гемограммы.Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс мелоксикама на 50%, уменьшает его T1/2 на 13±3 ч. Такое взаимодействие имеет клиническое значение.При одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином существенного клинического взаимодействия не отмечают.НПВС снижают эффективность контрацептивных внутриматочных устройств.При совместном использовании мелоксикама и лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. Нельзя исключить возможность взаимодействия мелоксикама с пероральными гипогликемическими средствами.При одновременном применении мелоксикама с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Побочное действие Частота развития побочных эффектов: часто (более 1%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%).Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения.Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны дыхательной системы: нечасто - возникновение приступов бронхиальной астмы у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции. Противопоказания — сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда;— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);— активное желудочно-кишечное кровотечение; — хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин);— прогрессирующие заболевания почек;— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;— подтвержденная гиперкалиемия;— воспалительные заболевания кишечника;— детский и подростковый возраст до 18 лет;— повышенная чувствительность к компонентам препарата;— повышенная чувствительность к другим НПВС.С осторожностью: пожилой возраст, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное применение НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина). Передозировка Усиление дозозависимых побочных эффектов.Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет. Особые указания Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мелофлекс Ромфарм необходимо отменить.Как и при применении других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлениях со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мелофлекс Ромфарм.У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.У пациентов с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиДанных о негативном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. При нарушениях со стороны ЦНС (снижение остроты зрения, повышенная утомляемость, головокружение или другие нарушения) данные виды деятельности противопоказаны.
состав и упаковка
Раствор для в/м введения желтого цвета с зеленоватым оттенком, прозрачный.
1 мл
мелоксикам 10 мг
Вспомогательные вещества: меглюмин - 6.25 мг, гликофурфурол - 100 мг, полоксамер 188 - 50 мг, глицин - 5 мг, натрия хлорид - 3.5 мг, натрия гидроксида раствор 1М - pH 8.6-9, вода д/и - до 1 мл.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла вместимостью 2 мл (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла вместимостью 2 мл (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов: часто (более 1%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%).
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - возникновение приступов бронхиальной астмы у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Передозировка
Усиление дозозависимых побочных эффектов.
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
Одновременный прием нескольких НПВС (включая салицилаты) может повышать риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в связи с синергическим эффектом, поэтому не рекомендуется применение мелоксикама с другими НПВС.
При применении мелоксикама с диуретиками пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости, а также требуется регулярный медицинский контроль функции почек до начала и в процессе лечения.
Сочетанное применение с непрямыми антикоагулянтами повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. Поэтому не рекомендуют сочетанное применение с НПВС и непрямыми антикоагулянтами.
При сочетанном применении тромболитических и антитромботических препаратов с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).
Одновременное применение с ингибиторами АПФ и другие гипотензивными препаратами у пациентов пожилого возраста с симптомами дегидратации может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Кроме того, сочетанное применение с мелоксикамом может снижать их гипотензивный эффект.
Мелоксикам усиливается нефротоксическое действие циклоспорина.
Мелоксикам может снижать эффективность действия контрацептивных средств.
Фармакокинетическое взаимодействие
НПВП могут повышать концентрацию лития в сыворотке крови до токсического уровня (уменьшение выделения лития почками). Поэтому не рекомендуется одновременное применение мелоксикама с препаратами лития. В случае необходимости их сочетанного применения следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом и препаратами лития.
При одновременном применении с метотрексатом повышается отрицательное влияние на систему кроветворения (риск развития анемии и лейкопении). Необходим периодический контроль гемограммы.
Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс мелоксикама на 50%, уменьшает его T1/2 на 13±3 ч. Такое взаимодействие имеет клиническое значение.
При одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином существенного клинического взаимодействия не отмечают.
НПВС снижают эффективность контрацептивных внутриматочных устройств.
При совместном использовании мелоксикама и лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. Нельзя исключить возможность взаимодействия мелоксикама с пероральными гипогликемическими средствами.
При одновременном применении мелоксикама с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мелофлекс Ромфарм необходимо отменить.
Как и при применении других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлениях со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мелофлекс Ромфарм.
У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек).
При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.
У пациентов с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о негативном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. При нарушениях со стороны ЦНС (снижение остроты зрения, повышенная утомляемость, головокружение или другие нарушения) данные виды деятельности противопоказаны.
Беременность и лактация
Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Таким образом, Мелофлекс Ромфарм противопоказан во время беременности.
Мелоксикам выделяется с грудным молоком, поэтому Мелофлекс Ромфарм противопоказан в период лактации. На время приема препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказания: хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу препарата.
Читайте также: